AZD9496

目录号：S8372 批次号：S837201

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₅F₃N₂O₂
	分子量	442.47	CAS号	1639042-08-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	88 mg/mL (198.88 mM)
		Ethanol	88 mg/mL (198.88 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中，能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。

靶点

estrogen receptor ^[1]

体外研究

AZD9496对ERα和ERβ两个亚型的结合能力均等，都在pmol范围内。AZD9496在体外能直接靶向ERα并下调ERα。在体内体外实验中，AZD9496能够拮抗并下调ER突变体。AZD9496对ERα的结合、下调、拮抗的IC50分别为0.82、0.14、0.28 nM^[1]。

体内研究

AZD9496在各种动物中都具有较高的口服生物利用率（在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分别为63%、91%和74%），而其血容量和清除率较低（在小鼠中清除率比较高）。在人类血浆AZD9496的游离浓度为0.15%，是fulvestrant的5倍。AZD9496在体内实验中是一种有效的、口服的乳腺肿瘤生长的抑制剂。在耐药性雌激素剥夺的ER+动物模型中，AZD9496与PI3K通路、CDK4/6抑制剂结合使用，导致肿瘤消退，同时引起PR蛋白的剂量依赖性降低。AZD9496目前处于临床试验I期检测^[1]。

细胞实验	细胞系	MCF-7细胞
浓度	100 nM
处理时间	0, 10, 20, 30, 40, 50 h
方法	细胞在不含类固醇、含13C615N4 L-arginine的SILAC培养基中培养，以标记ERα肽段为"heavy".然后，将细胞转移至含未标记的L-arginine的培养基中，将新合成的蛋白标记为"normal"，其间在特定时间加入0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496或100 nmol/L fulvestrant。
动物实验	动物模型	Sexually immature female Han Wistar rats
剂量	5, 25 mg/kg/day
给药处理	口服

参考文献

[1] Weir HM, et al. Cancer Res. 2016, 76(11):3307-18.

客户使用selleck产品的实验数据

: , Onco Targets Ther, 2017, 10: 4809–4819

AZD9496在文献中得到引用

SCR-6852, an oral and highly brain-penetrating estrogen receptor degrader (SERD), effectively shrinks tumors both in intracranial and subcutaneous ER + breast cancer models [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96]	PubMed: 37580832
SCR-6852, an oral and highly brain-penetrating estrogen receptor degrader (SERD), effectively shrinks tumors both in intracranial and subcutaneous ER + breast cancer models [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96]	PubMed: 37580832
G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9]	PubMed: 32130619
low dose of kaempferol suppresses the migration and invasion of triple-negative breast cancer cells by downregulating the activities of rhoa and rac1 [Li S Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819]	PubMed: 29042792

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