Azeliragon (TTP488)

目录号:S6415 批次号:S641501

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化学数据

化学结构式 别名 PF-04494700 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C32H38ClN3O2

分子量 532.12 CAS号 603148-36-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (187.92 mM)
Ethanol 100 mg/mL (187.92 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Azeliragon (TTP488, PF-04494700)是一种具有口服生物利用度的小分子抑制剂,抑制晚期糖基化终产物受体(RAGE)。RAGE是一种类免疫球蛋白细胞表面受体,在阿尔茨海默病患者的脑部过表达。
靶点
RAGE [1]
体内研究

在阿尔茨海默症动物模型(tgAPPSwedish/London)中,azeliragon可减少Aβ斑块沉积、减少总的Aβ闹浓度而提高血浆中Aβ水平、降低sAPPβ而提升sAPPα水平、减少炎性细胞因子、减缓认知减退过程和改善脑血流量[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Azeliragon (TTP488)在文献中得到引用

Macrophage RAGE activation is proinflammatory in NASH [ JCI Insight, 2024, e169138] PubMed: 38175729
Azeliragon inhibits PAK1 and enhances the therapeutic efficacy of AKT inhibitors in pancreatic cancer [ Eur J Pharmacol, 2023, 948:175703] PubMed: 37028543
Modulating the RAGE-Induced Inflammatory Response: Peptoids as RAGE Antagonists [ Chembiochem, 2023, 10.1002/cbic.202300503] PubMed: 37679300
The receptor for advanced glycation end products mediates dysfunction of airway epithelial barrier in a lipopolysaccharides-induced murine acute lung injury model [ Int Immunopharmacol, 2021, 93:107419] PubMed: 33548580
Tumor-derived HMGB1 induces CD62Ldim neutrophil polarization and promotes lung metastasis in triple-negative breast cancer [ Oncogenesis, 2020, 9(9):82] PubMed: 32943604
Carnosine Stimulates Macrophage-Mediated Clearance of Senescent Skin Cells Through Activation of the AKT2 Signaling Pathway by CD36 and RAGE [ Front Pharmacol, 2020, 11:593832] PubMed: 33390976

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