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别名 | TAK-491 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C30H24N4O8 |
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分子量 | 568.53 | CAS号 | 863031-21-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 114 mg/mL (200.51 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于治疗高血压。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。[2] Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。[1] |
激酶实验 | 放射性配体结合 | |
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放射性结合试验通过使用人AT1受体涂层的包含4.4到6.2 fmol的受体/孔(10 微克膜蛋白/孔)的微孔反应板进行。膜包被的孔在45微升包含不同浓度测试化合物的测试缓冲液(50 mM Tris-HCl,5 mM MgCl2,1 mM EDTA,和0.005% CHAPS,pH 7.4)中于室温下进行培育。90分钟后,将5微升溶解在测试缓冲液中的125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)加入到孔中,并将板培育5小时。在每个步骤中,板在板振荡器上短暂轻缓地摇晃。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | COS-7 |
浓度 | ~10 nM | |
处理时间 | 2小时 | |
方法 | 肌醇1-磷酸积累的测量。人类AT1表达质粒转染24小时后,通过改变培养基中饥饿缓冲液(1 mM CaCl2,0.5 mM MgCl2,4.2 mM KCl,146 mM NaCl,5.5 mM 葡萄糖,和10 mM HEPES,pH 7.3)使细胞饥饿。随后,溶解在饥饿缓冲液中的5微升/孔的测试化合物以指示浓度加入到细胞中,并将其按指示时间预处理。饥饿处理2小时后,LiCl加入到终浓度为50 mM,含有或不含血管紧张素II 10 nM,细胞在37°C下按照指示时间进一步培育。冲刷实验中,在血管紧张素II刺激前,用100微升/孔的饥饿缓冲液清洗细胞以除去未结合的化合物。肌醇1-磷酸(IP1)积累通过使用IP-One Tb试剂盒测量。荧光共振能量转移信号在板阅读器上测量。 |
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, Sci Rep, 2015, 5:8116.
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] | PubMed: 25631300 |
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