Azilsartan

目录号：S3046 批次号：S304601

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化学数据

化学结构式 别名 TAK-536 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H20N4O5
分子量 456.45 CAS号 147403-03-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 30.000mg/ml (65.72mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Azilsartan (TAK-536)是angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。
靶点
AT1 receptor [1]
2.6 nM
体外研究 Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。细胞试验中，Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累，IC50值为9.2 nM。在离体的兔子动脉条中，Azilsartan减少对AII的最大收缩响应，pD'2 值为9.9。带状材料洗掉后，Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。[1] 口服葡萄糖耐量测试中(OGTT)，Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加，而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中，0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中，Azilsartan减少TNF-α表达，但是增加脂联素，PPARγ，C/EBα，和aP2的表达。[2]在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中，Azilsartan增强脂肪形成，作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα)，PPARδ，瘦素，脂肪酶，和脂联素的表达，比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下，Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。[3]
体内研究 在Koletsky大鼠体内，口服葡萄糖耐量测试中，Azilsartan治疗降低血压，基础血浆胰岛素浓度和胰岛素耐受指数的稳态模式评估，并抑制血糖和胰岛素浓度的过度增加。Azilsartan下调11β-羟化类固醇脱氢酶1型的表达。[4]
特征 一种有效的，口服具有活性的特异性AII受体拮抗剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 人 AT1 受体的配体结合研究
放射性配体结合试验使用人AT1受体涂覆的包含4.4到6.2 fmol受体/孔 (10 μg 细胞膜蛋白/孔)的微孔板进行。细胞膜涂覆的孔与包含不同浓度Azilsartan 的45 μL试验缓冲液(50 mM Tris-HCl，5 mM MgCl2，1 mM EDTA，和0.005% CHAPS，pH 7.4)在室温下进行培育。90分钟后，5 μL 125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)在试验缓冲液中溶解，并加入孔中，将板培育5小时。每一个步骤中，板在振动器上简单温和摇晃。在洗脱实验中，细胞膜与Azilsartan培育90分钟，然后立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次以除去未结合的化合物，并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育5小时。细胞膜结合放射性使用TopCount微型板闪烁计数器和荧光计数器计数。在评估Azilsartan从AT1受体上的解离率实验中，细胞膜与30 nM Azilsartan培育90分钟。Azilsartan抑制大约90%的125I-Sar1-Ile8-AII与人AT1的特异性结合。随后将细胞膜立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次，并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育240分钟。细胞膜结合的放射性使用TopCount微孔板闪烁荧光计数器计数30分钟，60分钟，120分钟，150分钟，180分钟，或240分钟。125I-Sar1-Ile8-AII的非特异性结合在10 μM未标记AII存在下进行评估。未标记的AII在洗脱实验后再次加入。特异性结合定义为总结和减去非特异性结合。
细胞实验 细胞系 表达人AT1受体的 COS-7 细胞
浓度 0 μM -1 μM
处理时间 2小时
方法 转染24小时后，表达AT1受体的COS-7细胞通过将培养基更换为饥饿缓冲液(1 mM CaCl2，0.5 mM MgCl2，4.2 mM KCl，146 mM NaCl，5.5 mM 葡萄糖，和10 mM HEPES，pH 7.3)进行饥饿处理。然后，在饥饿缓冲液中溶解的5 μL/孔Azilsartan以指示浓度加入细胞中，并将其以指示时间预处理。饥饿处理2小时后，AII 10 nM存在或不存在下，将LiCl以50 mM的终浓度加入，细胞进一步在37°C下培养指定的时间。在洗脱实验中，细胞用100 μL/孔饥饿缓冲液洗涤一次，以除去未结合的Azilsartan，然后在用AII刺激。肌醇-1-磷酸(IP1)的累积使用IP-One Tb试剂盒测量。荧光能量共振转移信号在酶标仪上测量。
动物实验 动物模型 雄性 Wistar-Kyoto (WKY)大鼠，肥胖的 Koletsky (fak/fak)大鼠
剂量 1 mg/kg，2 mg/kg 和 3 mg/kg
给药处理 口服强饲

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Scientific Reports, 2015, 5:8116.]

Azilsartan在文献中得到引用

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Azilsartan Suppresses Osteoclastogenesis and Ameliorates Ovariectomy-Induced Osteoporosis by Inhibiting Reactive Oxygen Species Production and Activating Nrf2 Signaling [ Front Pharmacol, 2021, 12:774709] PubMed: 34899338
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Suppression of adrenal barrestin3-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

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