Siponimod (BAF312)

目录号：S7179 批次号：S717903

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₉H₃₅F₃N₂O₃
	分子量	516.6	CAS号	1230487-00-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (193.57 mM)
		Ethanol	25 mg/mL (48.39 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。

靶点

S1P1 receptor ^[1]	S1P5 receptor ^[1]
0.39 nM(EC50)	0.98 nM(EC50)

体外研究

BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂，对S1P₁和S1P₅受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于S1P₂，S1P₃ 和 S1P₄受体1000多倍的选择性。^[1] BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化。^[2]

体内研究

BAF312通过内化S1P₁受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。^[1] BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	GTPγ[³⁵S] 结合测试
激酶实验	细胞均匀分布，并以26900 × g在4°C下离心30分钟。细胞膜重悬浮于20 mM HEPES (pH 7.4)，100 mM NaCl，10 mM MgCl₂，1 mM EDTA 和含0.1% 脱脂 BSA的2–3毫克蛋白质/毫升溶液中。GTPγ[³⁵S]结合试验，通过细胞膜(75 毫克蛋白质/毫升)在50 mM HEPES，100 mM NaCl，10 mM MgCl₂，20 微克/毫升皂苷和0.1%脱脂BSA (pH 7.4)，5 毫克/毫升小麦胚芽凝集素涂层的闪烁迫近分析珠子，以及10 μM GDP中培养进行10-15分钟。GTPγ[³⁵S]结合反应通过加入200 pM GTPγ[³⁵S]启动。在室温下进行120分钟后，将板以300 × g离心10分钟，并计数。
细胞实验	细胞系	CHO
	浓度	~1 μM
	处理时间	1小时
	方法	激动剂介导的S1P₁受体在CHO细胞中的内化作用，通过流式细胞术Myc标记的hS1P₁细胞与激动剂，PBS清洗后，在标准培养基中于37°C下培育1小时进行分析。等分试剂在冰上保存3小时，另一等分试样在37°C下在培养基(不含激动剂)中放置3 (或12)小时。随后细胞与4微克/毫升单克隆鼠抗C-myc IgG1抗体或同型对照小鼠IgG1在4°C下培养60分钟，随后用1微克/毫升Alexa488标记的山羊抗小鼠二次结合物培育。细胞通过流式细胞术，每个样品使用10000活细胞进行测定。
动物实验	动物模型	脑脊髓炎(EAE)大鼠模型
	剂量	0.03，0.3 和 3 毫克/千克
	给药处理	口服灌胃

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(1):214-223]

Siponimod (BAF312)在文献中得到引用

The Oncogenic Lipid Sphingosine-1-Phosphate Impedes the Phagocytosis of Tumor Cells by M1 Macrophages in Diffuse Large B Cell Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)574]	PubMed: 38339325
Siponimod ameliorates experimental autoimmune neuritis [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35]	PubMed: 36788526
Comprehensive metabolomics expands precision medicine for triple-negative breast cancer [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0]	PubMed: 35105939
Ponesimod inhibits astrocyte-mediated neuroinflammation and protects against cingulum demyelination via S1P1 -selective modulation [ FASEB J, 2022, 36(2):e22132]	PubMed: 34986275
A Pipeline to Investigate the Structures and Signaling Pathways of Sphingosine 1-Phosphate Receptors [ J Vis Exp, 2022, (184).]	PubMed: 35758708
The targetable nanoparticle BAF312@cRGD-CaP-NP represses tumor growth and angiogenesis by downregulating the S1PR1/P-STAT3/VEGFA axis in triple-negative breast cancer [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):165]	PubMed: 34059068
Nanoparticle BAF312@CaP-NP Overcomes Sphingosine-1-Phosphate Receptor-1-Mediated Chemoresistance Through Inhibiting S1PR1/P-STAT3 Axis in Ovarian Carcinoma [ Int J Nanomedicine, 2020, 15:5561-5571]	PubMed: 32801704
Ponesimod suppresses hepatitis B virus infection by inhibiting endosome maturation [ Antiviral Res, 2020, S0166-3542(20)30413-7]	PubMed: 33346055
Siponimod (BAF312) Activates Nrf2 While Hampering NFκB in Human Astrocytes, and Protects From Astrocyte-Induced Neurodegeneration. [ Front Immunol, 2020, 8;11:635]	PubMed: 32322257
Sphingosine-1-phosphate signalling drives an angiogenic transcriptional programme in diffuse large B cell lymphoma [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0478-9]	PubMed: 31097785

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