BAW2881 (NVP-BAW2881)

目录号：S8189 批次号：S818901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H15F3N4O2
分子量 424.38 CAS号 861875-60-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (197.93 mM)
Ethanol 20 mg/mL (47.12 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
靶点
hVEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 C-Raf-1 [1]
(Cell-free assay)		 B-RAFV599E [1]
(Cell-free assay)		 c-Abl [1]
(Cell-free assay)		 mVEGF2 [1]
(Cell-free assay)		 View More
9 nM 24 nM 76 nM 99 nM 165 nM
体外研究 体外实验证明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成[2]。
体内研究 NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用，但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中，口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组，实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效（口服和局部施用），但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中，能减少VEGF-A诱导的血管通透性[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞
浓度 1 nmol/L to 1 mol/L
处理时间 72 h
方法

将HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中，培养24小时后，将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中，继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组，对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20 ng/ml VEGF-A;3.加入20 ng/ml VEGF-A和1 nmol/L-1 mol/L NVP-BAW2881。测定用500 ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后，用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育，在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量。
动物实验 动物模型 K14/VEGF-A转基因小鼠
剂量 25 mg/kg/day
给药处理 口服

BAW2881 (NVP-BAW2881)在文献中得到引用

VEGF-A165 gene therapy ameliorates blood-labyrinth barrier breakdown and hearing loss [ JCI Insight, 2021, 143285] PubMed: 33690221
Knockdown GREM1 suppresses cell growth, angiogenesis, and epithelial-mesenchymal transition in colon cancer [ J Cell Biochem, 2019, 120(4):5583-5596] PubMed: 30426548

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