BAY 11-7082

目录号：S2913 批次号：S291303

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化学数据

化学结构式 别名 BAY 11-7821 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H9NO2S
分子量 207.25 CAS号 19542-67-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 41 mg/mL (197.82 mM)
Ethanol 10 mg/mL (48.25 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。
靶点
E2-conjugating enzymes [6]
(Cell-free assay)		 USP7 [7]
(Cell-free assay)		 USP21 [7]
(Cell-free assay)		 USP6 [7]
(Cell-free assay)		 IκBα phosphorylation [1]
(Tumor cells)
0.19 μM 0.96 μM 1.7 μM 10 μM
体外研究

BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。[1]

BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。 [2]

Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达,而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082 (5 μM) 选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cyclin D1, cyclin D2, 和 Bcl-xL的表达。 [3]

BAY 11-7082 (100 μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生 核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20 μM时，对40％神经有保护作用，100 μM时，对70％神经有保护作用。[4]

作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制 NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50 μM 和 100 μM 的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082 (100 μM) 作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100 μM) 显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而 IL-6 和 IL-8 的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。 BAY 11-7082 (50 μM)作用于骨骼肌，显著降低 TNF-α, IL-6, 和IL-8 的释放。[5]

此外，BAY 11-7082还被发现抑制了 E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。 [6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NCI-H1703 细胞
浓度 ~8 μM
处理时间 12 小时
方法

细胞在96孔板中转染siRNA，然后在完全NSCLC 培养基中培养72小时，再使用BAY 11-7082 处理12小时。细胞与[3H]胸甘温育3小时。使用自动细胞收集器将细胞收集到过滤器上，然后通过β-闪烁计数法测量放射性。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Int J Cancer, 2014, 135(2), 282-94]

数据来源于[Data independently produced by Cardiovasc Diabetol, 2014, 13, 41]

数据来源于[, 289(30), 21028-21039]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2016, 378(2):131-41]

BAY 11-7082在文献中得到引用

PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
Helicobacter Pylori-induced BRD2 m6A modification sensitizes gastric cancer cells to chemotherapy by breaking FLIP/Caspase-8 homeostasis [ Int J Biol Sci, 2025, 21(1):346-362] PubMed: 39744419
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9] PubMed: 39952238
Superoxide dismutase promotes gastric tumorigenesis mediated by Helicobacter pylori and enhances resistance to 5-fluorouracil in gastric cancer [ iScience, 2025, 28(2):111553] PubMed: 39898027
TAB2 Promotes Immune Escape and Chemoresistance Through NF-κB Pathway Activation in Cervical Cancer [ J Cell Mol Med, 2025, 29(6):e70522] PubMed: 40133221
Opposing effects of mycotoxins alternariol and deoxynivalenol on the immunomodulatory effects of oxaliplatin and triapine [ Toxicology, 2025, 511:154039] PubMed: 39725263
The efficacy of chemotherapy is limited by intratumoral senescent cells expressing PD-L2 [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00712-x] PubMed: 38267628
IL33-induced neutrophil extracellular traps (NETs) mediate a positive feedback loop for synovial inflammation and NET amplification in rheumatoid arthritis [ Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616] PubMed: 39617790
Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
Macrophage Tim-3 maintains intestinal homeostasis in DSS-induced colitis by suppressing neutrophil necroptosis [ Redox Biol, 2024, 70:103072] PubMed: 38330550

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