Bay 11-7085

目录号:S7352 批次号:S735201

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化学数据

化学结构式 别名 Bay 11-7083 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H15NO2S

分子量 249.33 CAS号 196309-76-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
体内
(现配现用)
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

2.500mg/ml (10.03mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

5.000mg/ml (20.05mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。
靶点
IκBα phosphorylation [1]
10 μM
体外研究

BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表达,而10 μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。[1] BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制,并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。[3]此外,Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。[4]

体内研究

BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加,导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。[2]在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内,BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 凝胶激酶试验
使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20 μM, 预处理1小时)存在或不存在下,TNFα (100 units/ml)处理15分钟的HUVEC,其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20% 丙酮,50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分钟,在缓冲液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巯基乙醇)中清洗2次每次30分钟,接下来,在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时,在含有3,1.5,0.75 M 尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时,在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-磷酸甘油盐,20 mM 磷酸对硝基苯酯,1 mM 钒酸钠,2 mM 二硫苏糖醇存在下,激酶试验在30 °C下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗,干燥,并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。
细胞实验 细胞系 HUVEC细胞
浓度 ~20 μM
处理时间 16小时
方法

人脐静脉内皮细胞(HUVEC)被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。

动物实验 动物模型 肺炎球菌脑膜炎大鼠模型
剂量 PBS
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(6):2466-79]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101]

数据来源于[Data independently produced by , , Leuk Res, 2017, 54:17-24]

Bay 11-7085在文献中得到引用

Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
SGK3 promotes vascular calcification via Pit-1 in chronic kidney disease [ Theranostics, 2024, 14(2):861-878] PubMed: 38169564
Involvement of CCL2 in Salivary Gland Response to Hyperosmolar Stress Related to Sjögren's Syndrome [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915] PubMed: 38255988
Hypoxia-induced activation of HIF-1alpha/IL-1beta axis in microglia promotes glioma progression via NF-κB-mediated upregulation of heparanase expression [ Biol Direct, 2024, 19(1):45] PubMed: 38863009
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] PubMed: 37009412
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] PubMed: 37009412
The linear ANRIL transcript P14AS regulates the NF-κB signaling to promote colon cancer progression [ Mol Med, 2023, 29(1):162] PubMed: 38041015
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272

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如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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