BAY-876

目录号：S8452 批次号：S845202

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₄H₁₆F₄N₆O₂

分子量

496.42

CAS号

1799753-84-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

99 mg/mL (199.42 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4mg/ml (8.06mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.4mg/ml (0.81mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂（IC50=0.002 μM），对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。

靶点

GLUT1 ^[1]
(Cell-free assay)

0.002 μM

体外研究

BAY-876是对GLUT1高选择性的抑制剂，其选择性分别是对GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍^[1]。

体内研究

BAY-876在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等，在大鼠中的半衰期为2.5小时，而在犬类中为22小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度（F%）分别为85%和79%。BAY-876具有良好的体内药代动力学（口服生物利用度高、半衰期长），使其成为癌症治疗中，特性靶向GLUT1抑制剂中非常有潜力的化学探针标记^[1]。

参考文献

[1] Siebeneicher H, et al. ChemMedChem. 2016, 11(20):2261-2271.

BAY-876在文献中得到引用

GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0]	PubMed: 38548270
Disulfidptosis-related signature predicts prognosis and characterizes the immune microenvironment in hepatocellular carcinoma [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):19]	PubMed: 38195525
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340]	PubMed: 38961142
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709]	PubMed: 39585461
Alanine supplementation exploits glutamine dependency induced by SMARCA4/2-loss [ Nat Commun, 2023, 14(1):2894]	PubMed: 37210563
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162]	PubMed: 37597521
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4]	PubMed: 37597521
BMP4 upregulates glycogen synthesis through the SMAD/SLC2A1 (GLUT1) signaling axis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [ Cancer Metab, 2023, 11(1):9]	PubMed: 37443106
BMP4 upregulates glycogen synthesis through the SMAD/SLC2A1 (GLUT1) signaling axis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [ Cancer Metab, 2023, 11(1):9]	PubMed: 37443106
The Impact of Proinflammatory Cytokines and Imiquimod on GLUT1 in HaCaT Keratinocytes - a Potential Anti-Psoriatic Therapeutic Target [ Cell Physiol Biochem, 2023, 57(2):54-62]	PubMed: 36945896

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