Enitociclib (BAY 1251152)

目录号：S8730 批次号：S873001

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化学数据

化学结构式 别名 (+)-BAY-1251152  储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C19H18F2N4O2S
分子量 404.43 CAS号 1610358-56-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
4.25mg/ml (10.51mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL85mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂，在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM，相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性，从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化，并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。
靶点
CDK9 [2]
(Cell-free assay)
3 nM

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Enitociclib (BAY 1251152)在文献中得到引用

Androgen-repressed lncRNA LINC01126 drives castration-resistant prostate cancer by regulating the switch between O-GlcNAcylation and phosphorylation of androgen receptor [ Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531] PubMed: 38214432
Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107] PubMed: 38201534
Distinct patterns of RNA polymerase II and transcriptional elongation characterize mammalian genome activation [ Cell Rep, 2022, 41(13):111865] PubMed: 36577375
The non-apoptotic function of Caspase-8 in negatively regulating the CDK9-mediated Ser2 phosphorylation of RNA polymerase II in cervical cancer [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):597] PubMed: 36399280
Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3340] PubMed: 35884401
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458] PubMed: 34103301

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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