Bazedoxifene (WAY-140424) HCl

目录号：S2128 批次号：S212850

化学数据

	别名	TSE-424	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₀H₃₄N₂O₃.HCl
	分子量	507.06	CAS号	198480-56-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	101 mg/mL (199.18 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。

靶点

ERα ^[1] (radioligand binding assay)	ERβ ^[1] (radioligand binding assay)
23 nM	89 nM

体外研究

Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞（bMCF-7），不刺激ERα介导的转录活性，用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系，包括CHO（卵巢），HepG2（肝）或GTI-7（神经元），也可观察到类似的结果，没有ERα激动剂活性，用作雌二醇拮抗剂。^[2] Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖，但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖，IC50为0.19 nM。^[3]

体内研究

Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型，增加35％子宫湿重，Raloxifene按同等剂量处理则增加85%，Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理，则增加300％子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠，维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	配体结合竞争性实验
激酶实验	实验化合物最初溶解在DMSO中，结合实验的DMSO终浓度≤1％。使用每种实验化合物的8种稀释液，作为[³H]17β-estradiol未标标记的竞争者。通常情况下，一组化合物稀释液将同时测试作用于人，大鼠和小鼠的ER-α和ER-β。测量结果按DPM vs.实验化合物的浓度绘制。拟合剂量-反应曲线，变换四参数Logistic模型，IC50定义为降低最大[³H]Estradiol结合达50％的化合物浓度。对于活性化合物，IC50至少测定三次。应该指出的是，不是直接测量配体与受体的亲和力来确定IC50值。相反，在17β-estradiol实验中，它们只能是相对值。
细胞实验	细胞系	MCF-7
	浓度	~10 nM
	处理时间	7 天
	方法	增殖实验中，细胞按每孔20,000个接种24孔板中，孔中为含10%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。温育过夜，抽提培养基，孔中加入含2%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。每个实验板都有空白对照组和实验组。10 pM 17β-estradiol 单独处理，测定17β-estradiol的EC80，然后17β-estradiol与六种浓度的BZA联用。实验第一天处理，第三天和第六天通过抽提培养基，更换新鲜培养基再处理。实验第7天，使用胰蛋白酶-EDTA将细胞从板上分离，使用Multisizer II计数。
动物实验	动物模型	Sprague Dawley大鼠
	剂量	0.5 和 5.0 mg/kg
	给药处理	皮下注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 57(3), 632-41]

: 数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 24;11(3):e0151182]

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl在文献中得到引用

Combination of bazedoxifene with chemotherapy and SMAC-mimetics for the treatment of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):255]	PubMed: 38600086
The Interleukin-11/IL-11 Receptor Promotes Glioblastoma Survival and Invasion under Glucose-Starved Conditions through Enhanced Glutaminolysis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356]	PubMed: 36834778
Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381]	PubMed: 35159191
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883]	PubMed: 36230806
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4]	PubMed: 33686292
Synergistic PIM kinase and proteasome inhibition as a therapeutic strategy for MYC-overexpressing triple-negative breast cancer [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1]	PubMed: 34525344
Bazedoxifene inhibits sustained STAT3 activation and increases survival in GBM [ Transl Oncol, 2021, 14(11):101192]	PubMed: 34365219
Autocrine and paracrine signaling contributes to acquired chemotherapeutic resistance in Group 3 medulloblastoma [ B.S., The University of Arizona, 2021, ]	PubMed: none
The dysregulated pharmacology of clinically relevant ESR1 mutants is normalized by ligand-activated WT receptor. [ Mol Cancer Ther, 2020, 7 pii: molcanther]	PubMed: 32381587
G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9]	PubMed: 32130619

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