BDA-366

目录号：S7849 批次号：S784901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H29N3O4
分子量 423.5 CAS号 1909226-00-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (198.34 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.8 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合，Ki值为3.3 ± 0.73 nM。
靶点
Bcl2-BH4 [2]
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
体外研究 BDA-366通过诱导BCL2构象改变，引起多发性骨髓瘤细胞的凋亡。BDA-366使BCL2发生构象变化，转变为一个死亡蛋白，在体内外抑制肺癌生长[1]。BDA-366并不与其他Bcl2家族成员结合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其对Bcl2的结合具有特异性。BDA-366以Bax依赖方式诱导凋亡细胞坏死，并通过抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起钙离子释放[2]。
体内研究 在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长，对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用[1]。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂，BDA-366在体内有效对抗肺癌，而不减少血小板[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类多发性骨髓瘤细胞RPMI8226和U266细胞系
浓度 0, 0.1, 0.25, 0.5 μM
处理时间 48 h
方法 用0, 0.1, 0.25, 0.5μM的BDA366对人类多发性骨髓瘤细胞RPMI8226和U266进行处理，处理48小时。收集细胞，进行Annexin V和PI染色，并进行流式分析。Annexin V+为凋亡细胞，Annexin V+PI−为早期凋亡细胞，Annexin+PI+为晚期凋亡细胞，Annexin−PI+为坏死细胞。
动物实验 动物模型 NSG小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 腹腔注射

BDA-366在文献中得到引用

CYD0281, a Bcl-2 BH4 domain antagonist, inhibits tumor angiogenesis and breast cancer tumor growth [ BMC Cancer, 2023, 23(1):479] PubMed: 37237269

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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