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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C5H12BNO4S.HCl |
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分子量 | 229.49 | CAS号 | 222638-67-7 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 45 mg/mL (196.08 mM) | ||||||||
Water | 45 mg/mL (196.08 mM) | ||||||||||
Ethanol | 45 mg/mL (196.08 mM) | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BEC HCl是一类慢结合,竞争性的arginase抑制剂,其对Arginase II和rat Arginase I的Ki值分别为0.31 μM (pH7.5)和0.4-0.6 μM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | BEC导致了NO依赖性的平滑肌收缩的显著增强。[2]在心肌细胞中,BEC增强了Ca(2+)依赖性的NOS活性和NO产生,同时提高了其基础收缩力。[3] BEC还通过降低cyclin D1和CDK4的表达水平,增加p27的表达以及部分减少Akt和ERK的磷酸化,来抑制人源肺动脉平滑肌细胞的增殖。[5] | ||||
体内研究 | 在患有过敏性炎症的小鼠模型中,BEC增强了细支血管周和血管周的炎症反应,导致了增强的NF-κB DNA结合以及NF-κB依赖性的炎症基因表达,同时增加了NOx的含量。[4] 在肺动脉高血压大鼠模型中,BEC降低了右心室收缩压。[5] |
激酶实验 | 酶活实验 | |
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hAII活性试验用agmatine作为底物,在pH 7.5下使用[guanido-14C]agmatine以及逐渐增多浓度的未标记agmatine。抑制剂的评估使用放射活性arginase试验进行,反应液包含100 μM MnCl2以及100 mM HEPES−KOH, pH 7.5(或者100 mM CHES−KOH, pH 9.5)。NOHA和nor-NOHA分别按照2, 4, 6, 10 μM和0.05, 0.1, 0.2,0.3 μM的浓度加入到pH 7.5的反应液中。ABH和BEC分别以0.1, 0.5, 1, 2 μM和0.5, 1, 2, 4 μM的浓度加入到pH 7.5的反应液中。抑制数据带入Cleland程序的竞争性抑制方程中。从竞争性抑制方程中计算Ki值。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 过敏性炎症小鼠(OVA/OVA) |
剂量 | 0.30 mM, 40 μL | |
给药处理 | oropharyngeal aspiration |
Sugar and arginine facilitate oral tolerance by ensuring the functionality of tolerogenic immune cell subsets in the intestine [ Cell Rep, 2024, 43(7):114490] | PubMed: 38990720 |
l-arginine promotes angio-osteogenesis to enhance oxidative stress-inhibited bone formation by ameliorating mitophagy [ J Orthop Translat, 2024, 46:53-64] | PubMed: 38808262 |
Warburg effect-related risk scoring model to assess clinical significance and immunity characteristics of glioblastoma [ Cancer Med, 2023, 10.1002/cam4.6627] | PubMed: 37864422 |
The KRAS-G12D mutation induces metabolic vulnerability in B-cell acute lymphoblastic leukemia [ iScience, 2022, 25(3):103881] | PubMed: 35243242 |
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