BEC HCl

目录号：S7929 批次号：S792901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C5H12BNO4S.HCl
分子量 229.49 CAS号 222638-67-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 45 mg/mL (196.08 mM)
Water 45 mg/mL (196.08 mM)
Ethanol 45 mg/mL (196.08 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BEC HCl是一类慢结合，竞争性的arginase抑制剂，其对Arginase II和rat Arginase I的Ki值分别为0.31 μM (pH7.5)和0.4-0.6 μM。
靶点
Arginase II [1] rat Arginase I [2]
0.31 μM(Ki) <0.6 μM(Ki)
体外研究 BEC导致了NO依赖性的平滑肌收缩的显著增强。[2]在心肌细胞中，BEC增强了Ca(2+)依赖性的NOS活性和NO产生，同时提高了其基础收缩力。[3] BEC还通过降低cyclin D1和CDK4的表达水平，增加p27的表达以及部分减少Akt和ERK的磷酸化，来抑制人源肺动脉平滑肌细胞的增殖。[5]
体内研究 在患有过敏性炎症的小鼠模型中，BEC增强了细支血管周和血管周的炎症反应，导致了增强的NF-κB DNA结合以及NF-κB依赖性的炎症基因表达，同时增加了NOx的含量。[4] 在肺动脉高血压大鼠模型中，BEC降低了右心室收缩压。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶活实验
hAII活性试验用agmatine作为底物，在pH 7.5下使用[guanido-14C]agmatine以及逐渐增多浓度的未标记agmatine。抑制剂的评估使用放射活性arginase试验进行，反应液包含100 μM MnCl2以及100 mM HEPES−KOH, pH 7.5（或者100 mM CHES−KOH, pH 9.5）。NOHA和nor-NOHA分别按照2, 4, 6, 10 μM和0.05, 0.1, 0.2,0.3 μM的浓度加入到pH 7.5的反应液中。ABH和BEC分别以0.1, 0.5, 1, 2 μM和0.5, 1, 2, 4 μM的浓度加入到pH 7.5的反应液中。抑制数据带入Cleland程序的竞争性抑制方程中。从竞争性抑制方程中计算Ki值。
动物实验 动物模型 过敏性炎症小鼠(OVA/OVA)
剂量 0.30 mM, 40 μL
给药处理 oropharyngeal aspiration

BEC HCl在文献中得到引用

Warburg effect-related risk scoring model to assess clinical significance and immunity characteristics of glioblastoma [ Cancer Med, 2023, 10.1002/cam4.6627] PubMed: 37864422
The KRAS-G12D mutation induces metabolic vulnerability in B-cell acute lymphoblastic leukemia [ iScience, 2022, 25(3):103881] PubMed: 35243242

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