Belvarafenib

目录号：S8853 批次号：S885301

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化学数据

化学结构式 别名 HM95573, GDC5573, RG6185 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C23H16ClFN6OS
分子量 478.93 CAS号 1446113-23-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (200.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
靶点
CRAF [1]
(Cell-free assay)		 BRAF V600E [1]
(Cell-free assay)		 BRAF WT [1]
(Cell-free assay)
2 nM 7 nM 41 nM
体外研究

HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性，它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在这些细胞中，HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化[1]。
体内研究

在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗肿瘤活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Belvarafenib在文献中得到引用

BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
Profiling oncogenic KRAS mutant drugs with a cell-based Lumit p-ERK immunoassay [ SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7] PubMed: 35288294
Deconvoluting Mechanisms of Acquired Resistance to RAF Inhibitors in BRAFV600E-Mutant Human Glioma [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2660] PubMed: 34433654
Super-enhancer receives signals from the extracellular matrix to induce PD-L1-mediated immune evasion via integrin/BRAF/TAK1/ERK/ETV4 signaling [ Cancer Biol Med, 2021, j.issn.2095-3941.2021.0137] PubMed: 34623791

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