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别名 | HM95573, GDC5573, RG6185 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C23H16ClFN6OS |
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分子量 | 478.93 | CAS号 | 1446113-23-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 96 mg/mL (200.44 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性,它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外,HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2,IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375(IC50: 57 nM)和SK-MEL-28 (IC50:69 nM),以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2(IC50: 53 nM)和SK-MEL-30 (IC50:24 nM)。在这些细胞中,HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化[1]。 |
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体内研究 | 在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS(e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中,HM95573具有良好的抗肿瘤活性[1]。 |
BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] | PubMed: 37656784 |
Profiling oncogenic KRAS mutant drugs with a cell-based Lumit p-ERK immunoassay [ SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7] | PubMed: 35288294 |
Deconvoluting Mechanisms of Acquired Resistance to RAF Inhibitors in BRAFV600E-Mutant Human Glioma [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2660] | PubMed: 34433654 |
Super-enhancer receives signals from the extracellular matrix to induce PD-L1-mediated immune evasion via integrin/BRAF/TAK1/ERK/ETV4 signaling [ Cancer Biol Med, 2021, j.issn.2095-3941.2021.0137] | PubMed: 34623791 |
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