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别名 | BA, BBM | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C37H40N2O6.2HCl |
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分子量 | 681.65 | CAS号 | 6078-17-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (146.7 mM) | |
Water | 50 mg/mL (73.35 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 | |||
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靶点 |
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体外研究 | Berbamine (BBM)有效地抑制了肝癌细胞增殖并通过靶向CAMKII诱导癌细胞死亡。除了影响JAK/STAT3和p210bcr-abl,Berbamine还有广泛的作用效果,因为其靶点CAMKIIγ可直接影响很多其他信号通路如STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1和Wnt/β-catenin[1]。在体外高迁移力的乳腺癌细胞中,BBM能有效地抑制肿瘤转移,抑制细胞增殖、迁移和侵袭[2]。在体内外实验中,Berbamine抑制K562-r细胞的增殖,在K562-r细胞中Berbamine诱导的凋亡可能是通过Bcl-2家族蛋白以及mdr-1 mRNA和P-gp蛋白。Berbamine与imatinib结合处理可恢复K562-r细胞对imatinib的化学敏感性[3]。 |
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体内研究 | 在NOD/SCID小鼠中,BBM抑制肝癌细胞的致瘤性、下调肝癌起始细胞的自我更新能力[1]。BBM通过诱导凋亡、细胞周期阻止和改变多抗药性发挥其抗癌活性。尽管BBM是一种有效的药物,但其在血浆中的半衰期很短,肾内清除迅速[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 上皮肝癌细胞株,包括Huh7, HepG2, MHCC97H和PLC/PRF/5 |
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浓度 | 0-80 μg/ml | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 将细胞用BBM处理72小时,检测其细胞增殖。 |
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动物实验 | 动物模型 | NOD/SCID小鼠 |
剂量 | 100 mg/kg | |
给药处理 | oral |
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