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别名 | PT-9 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C8H12N2.2HCl |
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分子量 | 209.12 | CAS号 | 5579-84-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 38 mg/mL (181.71 mM) | |
Water | 38 mg/mL (181.71 mM) | |||
Ethanol | 38 mg/mL (181.71 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂,IC50为1.9 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在3 μM forskolin处理的CHO(H3R)细胞中, Betahistine 可以渐进性地增加 cAMP形成,在10 nM时达到最大效果,而当浓度高于10 nM时效果相反,会渐进性地抑制cAMP 形成。Betahistine 渐进性地降低CHO(H3R)细胞中A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放 (EC50=0.1 nM), 在30 nM 时效果最好,当浓度高于30 nM时效果相反,会增加A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放[1] | ||
体内研究 | Betahistine (< 30 mg/kg) 可以增加小鼠大脑中t-MeHA的含量,这种作用具有剂量依赖特性,ED50为2 mg/kg,在30 mg/kg浓度时效果最好,增加量约为35%[1] 。Betahistine (16 mg,每天两次,连续3个月) 可以明显改善眩晕及其并发症的发病频率,强度和持续时间,也可以显著提高美尼尔氏症病人的生活质量[2] 。Betahistine-dihydrochloride (一天三次,每次16 mg或48 mg) ,随着用药时间的延长,两种剂量都可以减少美尼尔氏症病人每月的发病次数[3] 。Betahistine (50 mg/kg)处理会引起对称的两方面改变,一是上调结节乳头核中组氨酸脱羧酶的mRNA ,二是下调结节乳头核,前庭神经核复合物以及猫脑切片的下橄榄核中 [3H]N-alpha-甲基组胺的标记[4]。 |
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