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别名 | ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C30H48O3 |
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分子量 | 456.7 | CAS号 | 472-15-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 47 mg/mL (102.91 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。有文献报道,Betulinic acid也是 NF-κB 的活化剂。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | Betulinic acid通过阻断H9淋巴细胞中HIV复制,EC50值为1.4 μM,并抑制未感染的H9细胞生长,IC50值为13 μM,从而表现出抗HIV活性。[1] Betulinic acid通过抑制氨肽酶N的活性而用作抗黑色素瘤剂,IC50 为7.3 μM。[2]此外,Betulinic acid抑制真核生物的拓扑异构酶I的活性,IC50为5 μM,并且可以被用来作为一个强有力的抗肿瘤候选药物。[3] | ||||||
体内研究 | Betulinic acid抑制无胸腺裸鼠LNCaP细胞中前列腺癌细胞和肿瘤(异种移植)的生长,这种抑制作用部分是由于蛋白酶依赖性Sp1,Sp3,Sp4和一些SP-调节基因的下调。[4] |
激酶实验 | 拓扑异构酶 I-DNA 相互作用 | |
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在betulinic acid存在或者不存在的结合缓冲液中,退火的25-mer双重寡核苷酸-1和寡核苷酸-2与25或50单位的大鼠肝脏拓扑异构酶I在8 °C下培养15分钟。培养后,反应混合物在7%非变性聚丙烯酰胺凝胶中于4 °C下在0.167倍TBE缓冲液中进行电泳,DNA带用溴化乙锭染色。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | H9淋巴细胞 |
浓度 | ||
处理时间 | 3天 | |
方法 | H9淋巴细胞( 1 × 107细胞/毫升)在HIV-1 (IIIB isolate)存在或不存在下于37 °C下培养1小时。将细胞充分清洗以除去未吸附的病毒颗粒,再悬浮于培养基中。将Betulinic acid (在测试培养集中稀释)加入培养基。在37 °C下培养3天后,测定未感染培养物的细胞密度以评估betulinic acid的毒性。通过一个p24抗原捕获试验来测定HIV处理的培养基中HIV感染的程度。 | |
动物实验 | 动物模型 | LNCaP移植瘤模型 |
剂量 | 10和20毫克/千克/天 | |
给药处理 | 口服 |
Graphene oxide/gallium nanoderivative as a multifunctional modulator of osteoblastogenesis and osteoclastogenesis for the synergistic therapy of implant-related bone infection [ Bioact Mater, 2023, 25:594-614] | PubMed: 37056253 |
N,N-Dimethyl-3β-hydroxycholenamide attenuates neuronal death and retinal inflammation in retinal ischemia/reperfusion injury by inhibiting Ninjurin 1 [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):91] | PubMed: 37029422 |
Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006] | PubMed: 36938407 |
Citrulline inhibits LPS-induced pyroptosis of RAW264.7 macrophages through NF-κB signaling pathway [ Immun Inflamm Dis, 2023, 11(4):e832] | PubMed: 37102651 |
TAZ ameliorates the microglia-mediated inflammatory response via the Nrf2-ROS-NF-κB pathway [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 28:435-449] | PubMed: 35505966 |
Spironolactone Ameliorates Senescence and Calcification by Modulating Autophagy in Rat Tendon-Derived Stem Cells via the NF-κB/MAPK Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:5519587] | PubMed: 34306308 |
Betulinic acid promotes the osteogenic differentiation of human periodontal ligament stem cells by upregulating EGR1 [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab111] | PubMed: 34519779 |
Long Noncoding RNA MALAT1 Regulates the Progression of Atherosclerosis by miR-330-5p/NF-κB Signal Pathway [ J Cardiovasc Pharmacol, 2021, 78(2):235-246] | PubMed: 34554676 |
11q Deletion or ALK Activity Curbs DLG2 Expression to Maintain an Undifferentiated State in Neuroblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(12):108171] | PubMed: 32966799 |
Betulinic acid restores imatinib sensitivity in BCR-ABL1 kinase-independent, imatinib-resistant chronic myeloid leukemia by increasing HDAC3 ubiquitination and degradation [ Ann N Y Acad Sci, 2020, 1467(1):77-93] | PubMed: 31930541 |
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