Bezafibrate

目录号：S4159 批次号：S415901

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化学数据

化学结构式 别名 BM 15075 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H20ClNO4
分子量 361.82 CAS号 41859-67-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 18 mg/mL (49.74 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。
靶点
PPAR [1]
体外研究 Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ，其EC50为1 μM。[1] 大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时，能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加，而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶（2倍诱导）的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[3H] 棕榈酸酯氧化。而且，Bezafibrate减少一些脂肪细胞标志物的mRNA表达，包括PPARγ (减少30%),肿瘤坏死因子-α(减少33%), 以及 ob 基因 (减少26%)。Bezafibrate导致的脂肪细胞标记物的减少伴随前脂肪细胞Pref-1 (1.6倍诱导)mRNA水平的增高。[2]
体内研究 Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。[2] 。与控制组相比，服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加，而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate，其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠，性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍)，在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比，Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶（例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D）的改变。[3]Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达，并且能通过直接诱导aco基因的表达（第7天14.5倍）和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外，Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度，而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob基因。 [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CARLA 蛋白沉淀技术
一毫升嵌入GST-PPAR LBD融合质粒的Escherichia coliBL2菌株过夜培养物，用于接种50毫升LB培养基中。该细菌在37℃下培养至培养基达到0.6的600。在那时，以0.1mM的终浓度加入IPTG，并且将培养物在28℃再培养3小时。细菌细胞通过离心收集，悬浮在十分之一培养皿体积的NETN缓冲液中(20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 1 mM EDTA, 0.5% Nonidet P40)，补充1mM的二硫苏糖醇，0.5％乳粉和蛋白酶抑制剂。细菌细胞随之通过温和超声处理裂解。离心除去细胞碎片之后，平衡于NETN中的谷胱甘肽琼脂糖凝胶4B磁珠加入到超声萃取中（250毫升磁珠粒悬浮液/50毫升培养物体积），GST-PPAR LBD融合体在4℃等速旋转下与磁珠结合1h。与谷胱甘肽结合的融合蛋白用NETN洗涤数次并重新悬浮在适当体积的相同缓冲液中。 CARLA在1mL总反应液中发挥作用，每个反应含有2-3毫克融合蛋白。在每个反应中，20毫升在NETN中以35 S-标记的1:10稀释物，体外转录的SRC-1加入冰中（转录反应混合物的最终浓度为0.2％）。测试的化合物以适当的浓度加入。Probucol和nervonic acid最初在冰浴下沉淀，但在4℃下完全溶解。等速旋转下，将反应混合物在4℃培养4小时后，将固定化的融合蛋白用不含牛奶的0.5ml NETN洗涤三次。谷胱甘肽 - 琼脂糖结合蛋白真空干燥，重新悬浮于SDS样品缓冲液，并进行SDS-PAGE。干燥并暴露于放射自显影法之前，用考马斯亮蓝为聚丙烯酰胺凝胶轻缓染色，以控制每个反应中有同等数量的融合蛋白。保留的SRC-1数量通过GS250的分子成像仪的图像进行分析测定。

Bezafibrate在文献中得到引用

Defective metabolic programming impairs early neuronal morphogenesis in neural cultures and an organoid model of Leigh syndrome [ Nat Commun, 2021, 12(1):1929] PubMed: 33771987
Targeting the EZH2-PPAR Axis Is a Potential Therapeutic Pathway for Pancreatic Cancer [ PPAR Res, 2021, 2021:5589342] PubMed: 34335707

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