Pamiparib

目录号：S8592 批次号：S859202

化学数据

	别名	BGB-290	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₆H₁₅FN₄O
	分子量	298.31	CAS号	1446261-44-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	60 mg/mL (201.13 mM)
		Ethanol	15 mg/mL (50.28 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。

靶点

PARP2 ^[1] (Cell-free assay)	PARP1 ^[1] (Cell-free assay)
0.11 nM	0.83 nM

体外研究

BGB-290具有有效的DNA诱捕活性，IC50为13 nM。在细胞实验中，BGB-290可抑制胞内PAR的形成，IC50为0.24 nM^[1]。

体内研究

在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用，这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中，BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性^[1]。

在C57小鼠中，BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药，BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%^[2]。

参考文献

Pamiparib在文献中得到引用

Aggregability of the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures determines the sensitivity to parthanatos [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):74]	PubMed: 38346947
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348]	PubMed: 39195238
Zinc Finger MYND-Type Containing 8 (ZMYND8) Is Epigenetically Regulated in Mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) Glioma to Promote Radioresistance [ Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782]	PubMed: 36692427
Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells [ J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632]	PubMed: 37783879
Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells [ J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632]	PubMed: 37783879
Epigenetic Reprogramming in Mutant IDH1 Glioma Influences Radioresistance and Neural Lineage Differentiation [ University of Michigan, 2023, 10.7302/7289]	PubMed: None
Investigating mechanisms and indicators of sensitivity to replication stress-targeting therapies in glioblastoma [ The University of Glasgow, 2023, 10.5525/gla.thesis.83598]	PubMed: None
PARP-mediated PARylation of MGMT is critical to promote repair of temozolomide-induced O6-methylguanine DNA damage in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931]	PubMed: 33433610
A pan-cancer organoid platform for precision medicine [ Cell Rep, 2021, 36(4):109429]	PubMed: 34320344
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021]	PubMed: 34899683

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