BGP-15 2HCl

目录号：S8370 批次号：S837001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₄H₂₂N₄O₂.2HCl
	分子量	351.27	CAS号	66611-37-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	70 mg/mL (199.27 mM)
		Water	70 mg/mL (199.27 mM)
		Ethanol	70 mg/mL (199.27 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。

靶点

PARP ^[1]

体外研究

羟胺衍生物BGP-15在体外是HSP72的协诱导物，但是只有与热激共同处理时有效，而且对HSP90的水平没有影响^[3]。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate诱导的氧化性损伤、减弱高能磷酸化合物的损耗，通过阻止p38 MAPK和JNK的激活改变imatinib mesylate的信号通路效应、诱导Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15对p38和JNK的激活抑制效应十分显著，因为这些激酶在离体灌注心脏中有助于细胞死亡和炎症反应^[4]。

体内研究

BGP-15分别在两种小鼠模型（将分步发展为心衰和房颤）中实验中，改善其心脏功能和减少心率不齐^[2]。在cisplatin处理前不久，先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或显著抑制cisplatin诱导的急性肾功能衰竭的发展。在cisplatin诱导的肾毒性中，BGP-15对肾脏的抗氧化反应具有显著作用。它能提高降低的谷胱甘肽和过氧化氢酶的水，但对SOD活性没有影响。BGP-15的处理减少cisplatin诱导的ROS产生并恢复高能磷酸化合物中间体水平。虽然BGP-15能保护肾脏免受肾毒性，但它并不能减弱细胞生长抑制剂的抗肿瘤效果。BGP-15能够提高cisplatin处理的P-388白血病小鼠的生存率。BGP-15在肾脏抑制cisplatin诱导的二磷酸腺苷核糖多聚化。同时，BGP-15能在其保护组织内恢复cisplatin诱导的能量代谢障碍并维持ATP水平^[1]。

细胞实验	细胞系	人类肿瘤细胞系A549, HCT-15, HCT-116 和 Du-145
浓度	10, 30, 100 μg/mL
处理时间	3天
方法	将人类肿瘤细胞系A549, HCT-15, HCT-116和Du-145细胞培养在含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。在体外毒性试验测试中，以每孔5×10³-5×10⁴的细胞密度，将其接种于96孔板中，每孔100 μL培养基。第二天，将细胞暴露于不同浓度的BGP-15(10, 30, 100 μg/mL)和cisplatin中，单独施用或是结合施用。培养基最终总体积为200 μL，将孔板置于37℃培养箱中培养3天，用MTT或SRB试验检测细胞生长，绘制细胞生长抑制曲线。
动物实验	动物模型	NMRI CV1小鼠, BD2F1小鼠和 Wistar大鼠
剂量	100, 200 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

[4] Sarszegi Z, et al. Mol Cell Biochem. 2012, 365(1-2):129-37.

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BGP-15 2HCl在文献中得到引用

Attenuation of PM2.5-induced alveolar epithelial cells and lung injury through regulation of mitochondrial fission and fusion [ Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28]	PubMed: 37464447
Attenuation of PM2.5-induced alveolar epithelial cells and lung injury through regulation of mitochondrial fission and fusion [ Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28]	PubMed: 37464447
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease [ Respir Res, 2023, 24(1):319]	PubMed: 38110986
" Chemical chaperones and heat shock protein induction inhibit the pro-inflammatory action of oxidized phospholipids in human endothelial cells"/submitted by Klara … K Hellauer [ unipub, 2021, ]	PubMed: none

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