BI 2536

目录号：S1109 批次号：S110902

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H39N7O3
分子量 521.66 CAS号 755038-02-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 104 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 104 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
靶点
c-Myc [3] PLK1 [1]
(Cell-free assay)		 PLK2 [1]
(Cell-free assay)		 PLK3 [1]
(Cell-free assay)		 BRD4 [3]
(Cell-free assay)
0.83 nM 3.5 nM 9.0 nM 37 nM(Kd)
体外研究

除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性，只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡，且累积断裂的PARP p85片段，这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长，EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50为12-31 nM。[1] BI 2536 抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6 nM。[2]
体内研究

BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5% 和14%。[1]
特征 BI 2536是第一个有效的Plk1选择性抑制剂，抑制 Plk1的标记。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外Plk1激酶实验
重组人Plk1 (1-603残基) 作为氮端，携带杆状病毒表达系统的GST-标记的融合蛋白通过亲和层析，使用谷胱甘肽-琼脂糖而纯化。在梯度稀释的BI 2536存在时，使用 20 ng 重组激酶，及10 μg牛奶中的酪蛋白作为底物进行Plk1 酶活性实验。在终体积为60 μL 的混合物(15 mM MgCl2, 25 mM MOPS [pH 7.0], 1 mM DTT, 1% DMSO, 7.5 mM ATP, 0.3 μCi γ-33P-ATP)中30oC下进行激酶反应45分钟。加入 125 μL 冰冻的5% TCA终止反应。沉淀物转移到混合酯纤维素的多屏过滤板上，使用1% TCA冲洗实验板，然后利用放射性进行测量。绘制剂量反应曲线，而计算IC50值。
细胞实验 细胞系 HeLa, A43, SKOV-3, HT-29, K562, A549, Saos-2, MCF7, HCT116, COLO 205, Hep G2, Raji, PC-3,等等
浓度 溶于DMSO, 终浓度为~1 μM
处理时间 24,和72小时
方法

使用不同浓度BI 2536处理细胞24和72小时。 在荧光分光光度计中测量Alamar Blue染料转换而测定细胞生长。为了测定培养基中DNA含量，细胞悬液在80%乙醇中混合, 使用溶于PBS的0.25% Triton X-100处理5分钟，然后与0.1% RNase 和溶于PBS的 10 μg/mL碘化丙啶在室温下温育20分钟。通过流式细胞仪分析而测定细胞周期谱。
动物实验 动物模型 皮下注射HCT 116, NCI-H460, 或A549 细胞的雌性BomTac:NMRI-Foxn1nu 小鼠
剂量 ~50 mg/kg
给药处理 静脉注射，每周一到两次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 18(1), 54-66]

数据来源于[, 18(1), 54-66]

数据来源于[, 287(21), 17088-99]

数据来源于[, 13, 1265-71]

BI 2536在文献中得到引用

DNAJ-PKAc fusion heightens PLK1 inhibitor sensitivity in fibrolamellar carcinoma [ Gut, 2025, gutjnl-2024-334274] PubMed: 40274389
Spatio-temporal control of mitosis using light via a Plk1 inhibitor caged for activity and cellular permeability [ Nat Commun, 2025, 16(1):1599] PubMed: 39971898
ZSCAN4 functions as a safeguard to maintain centromere integrity during oocyte meiosis [ Genome Biol, 2025, 26(1):204] PubMed: 40665375
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8] PubMed: 40940446
Overexpression of oncogenic polo-like kinase 1 disrupts the invasiveness, cell cycle, and apoptosis in synovial sarcoma [ J Transl Med, 2025, 23(1):691] PubMed: 40542346
Revisiting phosphoregulation of Cdc25C during M-phase induction [ iScience, 2025, 28(1):111603] PubMed: 39834856
Preparation for mitosis requires gradual CDK1 activation [ iScience, 2025, 28(5):112292] PubMed: 40256327
Staphylococcus aureus utilizes vimentin to internalize human keratinocytes [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186] PubMed: 40061451
Azenosertib is a potent and selective WEE1 kinase inhibitor with broad antitumor activity across a range of solid tumors [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-24-1194] PubMed: 40231599
Centrobin serves as a safeguard to guide timely centriole maturation during the cell cycle [ Sci Rep, 2025, 15(1):9280] PubMed: 40102598

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