BI-D1870

目录号：S2843 批次号：S284302

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₉H₂₃F₂N₅O₂

分子量

391.42

CAS号

501437-28-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

78 mg/mL (199.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

1.25mg/ml (3.19mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。

靶点

RSK4 ^[1] (Cell-free assay)	RSK3 ^[1] (Cell-free assay)	RSK2 ^[1] (Cell-free assay)	RSK1 ^[1] (Cell-free assay)
15 nM	18 nM	24 nM	31 nM

体外研究

BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。^[1]

激酶实验	蛋白激酶检测
纯化的His6-RSK1, His6-RSK2 或 GST-RSK2^1-389:S381E(1-2 单位/mL)在50 μL 实验混合物中，在含30 μM 底物肽 (KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK), 10 mM醋酸镁和 100 μM [γ-³²P]ATP的Buffer A中30°C下反应10分钟。终止反应，进行分析。在1分钟催化1 nmol 底物肽磷酸化的酶量设为一个单位。为了检测HEK-293或Rat-2细胞裂解液中的RSK 和 MSK1, 细胞裂解液中的这些激酶进行免疫沉淀（0.1 mg裂解物蛋白用于RSK，0.3 mg用于MSK1），RSK分析中，使用含1 mM ATP的Buffer A洗涤免疫沉淀物两次，再使用Buffer A洗涤洗涤两次，然后进行检测，确保BI-D1870从RSK亚型解离。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(5):793-804]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:36134.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Biol, 2014, 34(13): 2517-32]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2014, 289(46): 31950-9]

BI-D1870在文献中得到引用

p90RSK pathway inhibition synergizes with cisplatin in TMEM16A overexpressing head and neck cancer [ BMC Cancer, 2024, 24(1):233]	PubMed: 38373988
The ribosomal protein S6 kinase alpha-1 (RPS6KA1) induces resistance to venetoclax/azacitidine in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625]	PubMed: 37414921
The ribosomal protein S6 kinase alpha-1 (RPS6KA1) induces resistance to venetoclax/azacitidine in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625]	PubMed: 37414921
Conjugated Bile Acids Promote Lymphangiogenesis by Modulation of the Reactive Oxygen Species-p90RSK-Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 3 Pathway [ Cells, 2023, 12(4)526]	PubMed: 36831193
Control of cell state transitions [ Nature, 2022, 609(7929):975-985]	PubMed: 36104561
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]	PubMed: 36516759
IL11 stimulates ERK/P90RSK to inhibit LKB1/AMPK and activate mTOR initiating a mesenchymal program in stromal, epithelial, and cancer cells [ iScience, 2022, 25(8):104806]	PubMed: 35992082
P90 ribosomal S6 kinase confers cancer cell survival by mediating checkpoint kinase 1 degradation in response to glucose stress [ Cancer Sci, 2022, 113(1):132-144]	PubMed: 34668620
p90RSK Regulates p53 Pathway by MDM2 Phosphorylation in Thyroid Tumors [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)121]	PubMed: 36612117
Dual targeting of brain region-specific kinases potentiates neurological rescue in Spinocerebellar ataxia type 1 [ EMBO J, 2021, 40(7):e106106]	PubMed: 33709453

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