(+)-Bicuculline

目录号：S7071 批次号：S707107

打印

化学数据

化学结构式 别名 d-Bicuculline 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H17NO6
分子量 367.35 CAS号 485-49-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (198.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一种竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
靶点
GABAA receptor [1]
2 μM
体外研究 (+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导，这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质，使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。[1]除了作为有效的GABAA受体拮抗剂，(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 电生理记录
注射2-8天后使用双电极电压钳技术测量受体活性。使用微电极拉制仪，并填充3M KCl溶液，制备记录的微电极。卵母细胞被放置在电解槽电解液中，电压钳位设为60 mV。使用ND96 buffer连续浇注细胞。使用Geneclamp 500 放大器, Mac Lab 2e记录仪,及 Chart 版本3.5.2程序在Macintosh Quadra 605 计算机上记录响应药物应用时引起的电流。检测用于GABA在GABAA受体直接激活的药物。为了测量药物受体激活的抑制作用，药物加到含GABA的缓冲液中，产生10%, 50%, 75%, 90% 和100%的效果（GABA EC10，EC50，EC75，EC90和EC100），用于构造GABA抑制作用的剂量-反应曲线。相同的程序，但使用固定浓度的拮抗剂和浓度不断增加的GABA，用于构造GABA剂量-反应曲线。每种药物之间洗脱期为3-5分钟，防止受体脱敏。

客户使用selleck产品的实验数据

, Sci Rep, 2014, 4:7270.

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Pharmacol, 2016, 173(10):1693-702.]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6: 19266.]

(+)-Bicuculline在文献中得到引用

Prenatal valproic acid on the basis of gestational diabetes also induces autistic behavior and disrupts myelination and oligodendroglial maturation slightly in offspring [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1] PubMed: none
Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541] PubMed: 36125780
Antidepressant-like effects of cinnamamide derivative M2 via D2 receptors in the mouse medial prefrontal cortex [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-021-00854-7] PubMed: 35079131
Propofol alleviates PTSD-like behavioral deficits by downregulating hippocampal Arc associated with GABAergic activation in basolateral amygdala in rats [ Research Square, 2022, 10.21203/rs.3.rs-2349261/v1] PubMed: none
Neuritin improves the neurological functional recovery after experimental intracerebral hemorrhage in mice [ Neurobiol Dis, 2021, 156:105407] PubMed: 34058347
Terahertz exposure enhances neuronal synaptic transmission and oligodendrocyte differentiation in vitro [ iScience, 2021, 24(12):103485] PubMed: 34927027
Unraveling Autocrine Signaling Pathways through Metabolic Fingerprinting in Serous Ovarian Cancer Cells [ Biomedicines, 2021, 9(12)1927] PubMed: 34944743
N-Demethylsinomenine, an active metabolite of sinomenine, attenuates chronic neuropathic and inflammatory pain in mice [ Sci Rep, 2021, 11(1):9300] PubMed: 33927244
The Meningioma Enhancer Landscape Delineates Novel Subgroups and Drives Druggable Dependencies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0160] PubMed: 32703768
Direct Medial Entorhinal Cortex Input to Hippocampal CA3 Is Crucial for eEF2K Inhibitor-Induced Neuronal Oscillations in the Mouse Hippocampus. [ Front Cell Neurosci, 2020, 14:24] PubMed: 32210764

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。