Bitopertin

目录号：S8219 批次号：S821901

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化学数据

化学结构式 别名 RG1678, RO-4917838 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H20F7N3O4S
分子量 543.46 CAS号 845614-11-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (184.0 mM)
Ethanol 100 mg/mL (184.0 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂，在CHO细胞中IC50为25 nM。
靶点
GlyT1 [1]
(in cells stably expressing mGlyT1b)		 GlyT1 [1]
(in cells stably expressing hGlyT1b)
22 nM 25nM
体外研究 RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598，在CHO细胞中结合人源hGlyT1b，Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM，RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间，对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力，没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中，30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用[1]。
体内研究 在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中，RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平，这种效应为剂量依赖性。 在小鼠中，RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中，RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 [3H]甘氨酸吸收试验
实验于22℃ uptake buffre中进行，加入25 μM非放射性甘氨酸和60 nM[3H]glycine或200 nM[3H]glycine (hGlyT2)开始摄取实验，非特异性吸收通过加入10μM ORG24598（一种有效的、特异的GlyT1（hGlyT1b and mGlyT1b）抑制剂）或5 μM ORG25543（一种有效的、特异的 GlyT2（hGlyT2）抑制剂）测定。孵育15分钟（hGlyT1b）或30分钟(mGlyT1b and hGlyT2)后，用预冷过的Uptake buffer清洗平板三次，通过液体闪烁法测定其放射性。非线性回归分析动力学参数（Km和Vmax），使用线性回归来分析RG1678与甘氨酸的竞争性。
动物实验 动物模型 小鼠
剂量 0.3-30 mg/kg
给药处理 p.o.

Bitopertin在文献中得到引用

Glycine Enhances Satellite Cell Proliferation, Cell Transplantation, and Oligonucleotide Efficacy in Dystrophic Muscle. [ Mol Ther, 2020, 6;28(5):1339-1358] PubMed: 32209436

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