BIX 01294

目录号：S8006 批次号：S800603

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H38N6O2.3HCl
分子量 600.02 CAS号 1392399-03-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (166.66 mM)
Water 100 mg/mL (166.66 mM)
Ethanol 25 mg/mL (41.66 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。
靶点
G9a [1]
(Cell-free assay)
2.7 μM
体外研究

BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞，小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞，而非缺乏G9a的干细胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。[1]

BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表达。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HMTase实验
在涂有Neutravidin的白色不透明384孔板中进行解离增强镧系荧光免疫分析（DELFIA）。实验化合物在含4% DMSO的12 μg/ml 50mM Tris-HCl pH 8.5中稀释，每孔分配10 μl。空白和对照孔只有化合物缓冲液。10 μg/ml GST-G9a和40 μM SAM在50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT 中稀释，然后加入20 μL。空白孔只有Tris/DTT缓冲液。加入溶于50 mM Tris pH 8.5，体积为10 μl的800 nM H3(1-20)-cysbiotin 底物，开始反应，在室温下温育60分钟。使用100 μl 洗涤缓冲液洗涤实验板3次。然后实验板的每孔中加入含5ng α-2X-二甲基-H3-K9 和 5ng 山羊抗兔Eu螯合物的50 μl 荧光免疫(FI) 缓冲液，在室温下再温育1小时。使用100 μl洗涤缓冲液 洗涤实验板3次，每孔加入50 μl增强液。45分钟后在Viewlux微孔板成像仪成像15秒，测量时间分辨荧光。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Pineal Res, 2018, 65(2):e12497]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2015, 75(11):2375-86. ]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2015, 10(9):e0138390]

BIX 01294在文献中得到引用

Extensive embryonic patterning without cellular differentiation primes the plant epidermis for efficient post-embryonic stomatal activities [ Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5] PubMed: 36931268
Depletion of G9A attenuates imiquimod-induced psoriatic dermatitis via targeting EDAR-NF-κB signaling in keratinocyte [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):627] PubMed: 37739945
Depletion of G9A attenuates imiquimod-induced psoriatic dermatitis via targeting EDAR-NF-κB signaling in keratinocyte [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):627] PubMed: 37739945
Perturbations in 3D genome organization can promote acquired drug resistance [ Cell Rep, 2023, 42(10):113124] PubMed: 37733591
Restricting epigenetic activity promotes the reprogramming of transformed cells to pluripotency in a line-specific manner [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):245] PubMed: 37452056
Telomeres cooperate in zygotic genome activation by affecting DUX4/Dux transcription [ iScience, 2023, 26(3):106158] PubMed: 36843839
The CHCHD2/Sirt1 corepressors involve in G9a-mediated regulation of RNase H1 expression to control R-loop [ Cell Insight, 2023, 2(4):100112] PubMed: 37388553
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713] PubMed: 35660107
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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