BLU9931

目录号：S7819 批次号：S781904

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H22Cl2N4O3
分子量 509.38 CAS号 1538604-68-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (196.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。
靶点
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
3 nM 150 nM
体外研究 在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。[1]
体内研究 在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 FGFR1-4生化试验
FGFR激酶抑制试验在ATP的KM下进行。皮摩尔至纳摩尔浓度的FGFR蛋白质与1 μM CSKtide，50 -250μM ATP在1×激酶反应缓冲液(KRB)中，一定剂量浓度系列抑制剂存在或不存在下，于25°C培育90分钟。所有反应通过加入终止缓冲液停止，板在Caliper EZReader2上读取数据。IC50值用四参数log[抑制剂]对响应模式拟合，Hil斜率不固定。
细胞实验 细胞系 Hep 3B，HUH-7，JHH-7，PLC/PRF/5，SK-HEP-1，SNU-182，SNU-387，SNU-398，SNU-423，SNU-449，SNU-878细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 72-120小时
方法 已获得的PDX-衍生的HCC细胞系接种到96孔板各自的生长培养基，使其附着过夜，并用稀释系列的测试化合物处理两个细胞倍增时间。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，结果表示为减去背景的相对光度单位，归一化为DMSO处理的对照组。相对EC50值以剂量反应曲线的顶部和底部平台之间50%的抑制测定。
动物实验 动物模型 负荷 LIXC012 肿瘤的小鼠
剂量 ~300 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Science, 2018, doi:10.1111/cas.13569]

BLU9931在文献中得到引用

FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 10.3390/medicina59091635] PubMed: 37763754
Fibroblast Growth Factor (FGF) 23 and FGF Receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3705543] PubMed: 38196615
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 59(9)1635] PubMed: 37763754
18F-FDG PET as an imaging biomarker for the response to FGFR-targeted therapy of cancer cells via FGFR-initiated mTOR/HK2 axis [ Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408] PubMed: 36168616
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
BLU-554, A selective inhibitor of FGFR4, exhibits anti-tumour activity against gastric cancer in vitro [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27] PubMed: 35093636
Evaluation of FGFR targeting in breast cancer through interrogation of patient-derived models [ Breast Cancer Res, 2021, 23(1):82] PubMed: 34344433
Excessive fibroblast growth factor 23 promotes renal fibrosis in mice with type 2 cardiorenal syndrome [ Aging (Albany NY), 2021, 13(2):2982-3009] PubMed: 33460402

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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