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别名 | IMMA | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H23ClN2O4 |
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分子量 | 426.89 | CAS号 | 2854-32-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 22 mg/mL (51.53 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | BML-190对CB2受体比对CB1受体的选择性高50倍。在稳定表达人CB2受体的HEK-293细胞中,BML-190增强毛喉素刺激的cAMP积累。BML-190降低表达CB2受体的细胞中肌醇磷酸盐产生的基础水平。10 μM BML-190减少38%的肌醇磷脂积累。[1] BML-190是一种氨烷基吲哚。BML-190能够产生至少15种代谢产物。[2] BML-190以浓度依赖的方式减少LPS-诱导的NO和IL-6产生。BML-190也会抑制LPS诱导的PGE2产生和COX-2感应。[3] |
细胞实验 | 细胞系 | [3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)标记的293/CB2 细胞 |
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浓度 | 0 μM -100 μM | |
处理时间 | 20 小时–24 小时 | |
方法 | 293/CB2细胞在含有1% FBS的MEM中用[3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)标记20-24小时。标记的细胞用50 μM毛喉素和适当BML-190在37°C下刺激30分钟,并测定cAMP积累。对于IP试验,2×105 293/CB2细胞使用转染试剂瞬时转染16z44 和/或pcDNA3。细胞标记后,用BML-190刺激,并测定IP的产生。每个数据点重复三份进行,并且三个独立试验至少对每个配体进行一次。 |
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, University of Alberta, 2014.
Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)] | PubMed: 32218156 |
Novel Therapeutic Approaches for Inflammatory Bowel Disease. [Yahya Muhammad Fiteih , et al. University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih ] |
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