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别名 | LT-673 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 |
C19H14F2N6O
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分子量 | 380.35 | CAS号 | 1207456-01-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (199.81 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | BMN-673 选择性与PARP 结合,且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累,促进基因组不稳定性,并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM),具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系,IC50为90 nM到1.9 μM。[1] BMN 673 作用于培养的人类癌细胞,也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。[2] |
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体内研究 | 在大鼠的药代动力学研究中,BMN673每天单独给药,具有>50%口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药,显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果,这种作用具有剂量依赖性。[2] |
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特征 | 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。 |
动物实验 | 动物模型 | MX-1模型(BRCA-1缺陷的) |
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剂量 | 0.33 mg/kg/day,每天一次 | |
给药处理 | 口服处理 |
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, Clin Cancer Res, 2017, 23(13):3405-3415
数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 559(7713):285-289]
数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(14):3711-3720]
数据来源于[Data independently produced by , , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):254.]
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2] | PubMed: 38509368 |
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] | PubMed: 38262581 |
GRB2 stabilizes RAD51 at reversed replication forks suppressing genomic instability and innate immunity against cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):2132] | PubMed: 38459011 |
Discovery of a small-molecule inhibitor that traps Polθ on DNA and synergizes with PARP inhibitors [ Nat Commun, 2024, 15(1):2862] | PubMed: 38580648 |
Aryl hydrocarbon receptor suppresses STING-mediated type I IFN expression in triple-negative breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):5731] | PubMed: 38459088 |
pADP-ribosylation regulates the cytoplasmic localization, cleavage, and pro-apoptotic function of HuR [ Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302316] | PubMed: 38538092 |
A CANCER PERSISTENT DNA REPAIR CIRCUIT DRIVEN BY MDM2, MDM4 (MDMX), AND MUTANT P53 FOR RECRUITMENT OF MDC1 AND 53BP1 TO [ bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576487.] | PubMed: 38328189 |
SF3B1 hotspot mutations confer sensitivity to PARP inhibition by eliciting a defective replication stress response [ Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323] | PubMed: 37524790 |
Induction of the alternative lengthening of telomeres pathway by trapping of proteins on DNA [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad150] | PubMed: 36940725 |
Induction of the alternative lengthening of telomeres pathway by trapping of proteins on DNA [ Nucleic Acids Research, 2023, 51(13)-] | PubMed: None |
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