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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C31H26N4O3 |
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分子量 | 502.56 | CAS号 | 1231889-53-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (198.98 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (198.98 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂,IC50为2.8 nM,具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力,选择性是其5-67倍。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | BMS-935177对BTK的选择性比对SRC激酶家族成员高50倍以上。在Ramos B细胞中,BMS-935177抑制钙流动;在受到anti-IgM和anti-IgG刺激的外周血b淋巴细胞中,BMS-935177抑制CD69的细胞表面表达。但在受到CD40受体和配体刺激的B细胞中,BMS-935177对CD69的表达无影响。在PBMCs中,BMS-935177可有效地抑制TNF-α的生成,IC50为14 nM[1]。 | |||||||||||
体内研究 | 在多种检测物种中,BMS-935177的血浆蛋白结合率高,在人体中,游离药物比率小于1%。在临床前检测中,无论是悬浮物还是溶液形式给药,BMS-935177具有良好的口服活性,尽管其水溶性差。以溶液形式给药,BMS-935177在大鼠、小鼠、狗、和食蟹猴中的口服生物利用度为84%-100%,而在单次静脉注射给药实验中,具有较低的体内清除率。在小鼠和大鼠中静脉注射2 mg/kg的剂量,BMS-935177的T1/2分别为4 h和5.1 h[1]。 |
动物实验 | 动物模型 | Sprague−Dawley rats |
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剂量 | 2 mg/kg | |
给药处理 | i.v. |
The BTK/PI3K/BRD4 axis inhibitor SRX3262 overcomes Ibrutinib resistance in mantle cell lymphoma [ iScience, 2021, 24(9):102931] | PubMed: 34557659 |
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915] | PubMed: 33689480 |
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, 51] | PubMed: N/A |
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, None] | PubMed: None |
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