BMY 7378 Dihydrochloride

目录号：S2691 批次号：S269101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H31N3O3.2HCl
分子量 458.42 CAS号 21102-95-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (200.68 mM)
Water 92 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 20 mg/mL (43.62 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
15mg/ml (32.72mM) 以 1 mL 工作液为例，取15mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。
靶点
5-HT1A [2] α1D-adrenoceptor [2] Dopamine D2 receptor [2] α2C-adrenoceptor [1] 5-HT1C [2] View More
8.3(pIC50) 8.2(pKi) 7.4(pIC50) 6.54(pKi) 6.4(pIC50)
体外研究 BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。[1] BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2，人α1b-肾上腺素受体 7.2；牛α1c-肾上腺素受体 6.1，人α1c-肾上腺素受体 6.6；大鼠α1d-肾上腺素受体8.2，人α1d-肾上腺素受体9.4)。[2] BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。[3]
体内研究 BMY 7378 (pA2为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine (pA2为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA2为6.48)对人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine (pA2为7.56)低10倍。[1] BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 放射性配体结合试验
制备大鼠肾脏细胞膜和表达人重组α2C-肾上腺素受体的Sf9细胞的细胞膜。产生的微粒立即使用，或储存在-20 °C供以后使用。微粒在10体积(肾脏) 或25体积(Sf9细胞)培育缓冲液中重新生成。在饱和实验中，等份细胞膜悬浮液与不同浓度的[3H]-yohimbine (比活度: 81 Ci mmol-1) 在25 °C (大鼠肾脏： 0.5-30 nM; Sf9 细胞: 0.2-20 nM；大鼠颌下腺: 1.0-40 nM；孵育缓冲液：Tris-HCl 50 mM，EDTA 5 mM，pH 7.4)下进行培育。在竞争性研究中，[3H]-yohimbine (5或10 nM)与0.1 nM-1 mM的浓度以0.5对数单元增长的竞争性配体培育30分钟。非特异性结合在phentolamine (10 lM)存在下测定。[3H]-yohimbine的特异性结合是置换实验中使用的浓度下，总结和量的70-90%。用冰预冷的培育缓冲液洗涤终止试验，随后使用Brandel细胞采集器通过Whatman GF/C过滤器快速真空过滤。保留在过滤器上的放射性通过液体闪烁光谱法测定。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 0.25-5 mg/kg
给药处理 单剂量皮下注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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