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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H24N6O2S3 |
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分子量 | 524.68 | CAS号 | 314045-39-1 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (190.59 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | BPTES抑制谷氨酰胺酶,在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM,并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐,IC50为80-120 nM。[1] 含有突变型IDH1的D54细胞中,BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性,降低谷氨酸盐和α-KG水平,并增加糖酵解的中间产物。[2] BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制,导致细胞死亡和裂解,从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长。[3] | ||
体内研究 | 在LAP/MYC小鼠中,BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期,而对MYC,GLS,或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中,BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。[3] |
激酶实验 | 谷氨酰胺酶抑制:无细胞试验 | |
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试验板中每孔包含2 μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100 μL,并通过多支路将100 μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟,使测试化合物结合到谷氨酰胺酶,50 μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7 mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒,然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应,20 μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔,然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量,谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶,谷氨酸脱氢酶(GDH),被氧化为2-氧化戊二酸,并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化,导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度与高达200 μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50 μL)通过多支路加入每孔,在TiterMix 100上摇晃30秒混合,板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | D54 细胞 |
浓度 | -- | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | 细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后,培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L,1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖,10% FBS,青霉素/链霉素,和4 mM 谷氨酸盐,包含或不包含doxycyline)。接种48小时后,加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。 |
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动物实验 | 动物模型 | LAP/MYC 小鼠 |
剂量 | 12.5 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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数据来源于[Data independently produced by , , Journal of Cancer, 2018, 9(9):1582-1591]
数据来源于[Data independently produced by , , Onco Targets Ther, 2018, 11:3721-3729]
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] | PubMed: 38262581 |
Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8] | PubMed: 38522556 |
Glutamine metabolic microenvironment drives M2 macrophage polarization to mediate trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937] | PubMed: 37434399 |
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026] | PubMed: 37137303 |
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] | PubMed: 36637036 |
STAG2 inactivation reprograms glutamine metabolism of BRAF-mutant thyroid cancer cells [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):454] | PubMed: 37479689 |
STAG2 inactivation reprograms glutamine metabolism of BRAF-mutant thyroid cancer cells [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):454] | PubMed: 37479689 |
PASK links cellular energy metabolism with a mitotic self-renewal network to establish differentiation competence [ Elife, 2023, 12e81717] | PubMed: 37052079 |
Perturbation of Copper Homeostasis Sensitizes Cancer Cells to Elevated Temperature [ Int J Mol Sci, 2023, 25(1)423] | PubMed: 38203594 |
Deciphering the mechanism of PSORI-CM02 in suppressing keratinocyte proliferation through the mTOR/HK2/glycolysis axis [ Front Pharmacol, 2023, 14:1152347] | PubMed: 37089953 |
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