BQ-123

目录号：S7883 批次号：S788303

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H42N6O7
分子量 610.7 CAS号 136553-81-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (163.74 mM)
Ethanol 50 mg/mL (81.87 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (8.19mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml (0.82mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。Phase 2。
靶点
Endothelin A receptor [1]
(Cell-free assay)
7.3 nM
体外研究 在猪主动脉血管平滑肌细胞中，BQ-123选择性抑制ETA介导的收缩。[1]在大鼠血管平滑肌细胞中，BQ-123抑制内皮素-1诱导的磷酸肌醇分解和DNA合成。[2]
体内研究 在大鼠中，BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)改善心肌缺血再灌注损伤。[3]在戊四唑(PTZ)诱导的强直阵挛发作的大鼠中，BQ-123 (3 mg/kg, i.v.)有效阻止癫痫的形成和发作。[4]在怀孕的C57BL/6小鼠中，BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.)通过诱导子宫和胎盘中IL-10，防止LPS诱导的小鼠早产。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雄性 Wistar 大鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Pharmacol, 2016, 173(6):1018-32. ]

BQ-123在文献中得到引用

Endogenous hydrogen sulfide persulfidates endothelin type A receptor to inhibit pulmonary arterial smooth muscle cell proliferation [ Redox Biol, 2025, 80:103493] PubMed: 39823888
Enhanced vascular contraction induced by exposure to angiotensin II mediated by endothelin-1 biosynthesis following PKCβ activation [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495] PubMed: 39887322
Identification of ECE2 signaling in promoting non-small lung cancer progression through ET1/YAP1/MAGEA3 axis [ Sci Rep, 2025, 15(1):5626] PubMed: 39955423
Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Sci J, 2023,  2023, 20(5 Suppl.)] PubMed: None
Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Science Journal, 2023, 20(5 Suppl.)] PubMed: none
Induction of GLI1 by miR-27b-3p/FBXW7/KLF5 pathway contributes to pulmonary arterial hypertension [ J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29] PubMed: 35810662
Telmisartan attenuatesuric acid-induced epithelial-mesenchymal transition in renal tubular cells [ BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718] PubMed: None
Notch signaling activation induces cell death in MAPKi-resistant melanoma cells [Mikheil DM Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 10.1111/pcmr.12764] PubMed: 30614626
Telmisartan Attenuates Uric Acid-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition in Renal Tubular Cells. [ Biomed Res Int, 2019, 2019:3851718] PubMed: 30993112
L-arginine and tetrahydrobiopterin modulate endothelin-1A receptor activity in isolated rat aorta [ ZANCO, 2019, 31-2] PubMed: None

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