Brigatinib

目录号：S8229 批次号：S822904

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化学数据

化学结构式 别名 AP26113 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H39ClN7O2P
分子量 584.09 CAS号 1197953-54-0
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 5 mg/mL (8.56 mM)
DMSO 1 mg/mL (1.71 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
50%DMSO 50%Corn oil
0.75mg/ml (1.28mM) 以 1 mL 工作液为例，取500μL1.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到500μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)		 ROS1 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 IGF1R [1]
(Cell-free assay)		 EGFR(C797S/del19) [2]
(cell-based)		 View More
0.37 nM 1.9 nM 2.1 nM 24.9 nM 39.9 nM
体外研究 除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时，brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性，这一活性依赖于ATP竞争性，对野生型EGFR的影响较小[2]。
体内研究 Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学：Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中，静脉注射3 mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg；而口服10 mg/kg时，Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h， F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能在体内外增强功效[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞
浓度 --
处理时间 72 h
方法

将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。
动物实验 动物模型 雌性CD大鼠
剂量 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
给药处理 p.o, i.v

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2017, 15(1):106-114]

Brigatinib在文献中得到引用

Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] PubMed: 37666482
Adaptive resistance to lorlatinib via EGFR signaling in ALK-rearranged lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):12] PubMed: 36702855
Synthesis and Preclinical Evaluation of [Methylpiperazine-11C]brigatinib as a PET Tracer Targeting Both Mutated Epidermal Growth Factor Receptor and Anaplastic Lymphoma Kinase [ J Med Chem, 2023, 66(17):12130-12140] PubMed: 37647220
Synthesis and Preclinical Evaluation of [Methylpiperazine-11C]brigatinib as a PET Tracer Targeting Both Mutated Epidermal Growth Factor Receptor and Anaplastic Lymphoma Kinase [ J Med Chem, 2023, 10.1021/acs.jmedchem.3c00722] PubMed: 37647220
Tyrosine Kinase Inhibitors Target B Lymphocytes [ Biomolecules, 2023, 13(3)438] PubMed: 36979373
Development of the nonreceptor tyrosine kinase FER-targeting PROTACs as a potential strategy for antagonizing ovarian cancer cell motility and invasiveness [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104825] PubMed: 37196766
Discovery of HCD3514 as a potent EGFR inhibitor against C797S mutation in vitro and in vivo [ J Cancer, 2023, 14(1):152-162] PubMed: 36605493
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304] PubMed: none
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717] PubMed: 35852875
STAT3 inhibition suppresses adaptive survival of ALK-rearranged lung cancer cells through transcriptional modulation of apoptosis [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11] PubMed: 35228642

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