Brigatinib

目录号：S8229 批次号：S822905

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化学数据

化学结构式 别名 AP26113 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H39ClN7O2P
分子量 584.09 CAS号 1197953-54-0
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 10 mg/mL (17.12 mM)
DMSO 3 mg/mL (5.13 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 3.000mg/ml (5.14mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)		 ROS1 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 IGF1R [1]
(Cell-free assay)		 EGFR(C797S/del19) [2]
(cell-based)		 View More
0.37 nM 1.9 nM 2.1 nM 24.9 nM 39.9 nM
体外研究 除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时，brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性，这一活性依赖于ATP竞争性，对野生型EGFR的影响较小[2]。
体内研究 Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学：Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中，静脉注射3 mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg；而口服10 mg/kg时，Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h， F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能在体内外增强功效[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞
浓度 --
处理时间 72 h
方法

将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。
动物实验 动物模型 雌性CD大鼠
剂量 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
给药处理 p.o, i.v

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2017, 15(1):106-114]

Brigatinib在文献中得到引用

Targeting proteostasis in multiple myeloma through inhibition of LTK [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8] PubMed: 40634511
Novel selective strategies targeting the BCL-2 family to enhance clinical efficacy in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):194] PubMed: 40113795
Brigatinib activates inflammasomes: Implication for immune-related adverse events [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310] PubMed: 40122348
NVL-655 Is a Selective and Brain-Penetrant Inhibitor of Diverse ALK-Mutant Oncoproteins, Including Lorlatinib-Resistant Compound Mutations [ Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.] PubMed: 39269178
LTK mutations responsible for resistance to lorlatinib in non-small cell lung cancer harboring CLIP1-LTK fusion [ Commun Biol, 2024, 7(1):412] PubMed: 38575808
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200] PubMed: 38589728
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] PubMed: 37666482
Adaptive resistance to lorlatinib via EGFR signaling in ALK-rearranged lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):12] PubMed: 36702855
Adaptive resistance to lorlatinib via EGFR signaling in ALK-rearranged lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):12] PubMed: 36702855

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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