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别名 | AP26113 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C29H39ClN7O2P |
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分子量 | 584.09 | CAS号 | 1197953-54-0 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | Ethanol | 10 mg/mL (17.12 mM) | ||||
DMSO | 3 mg/mL (5.13 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | 除了ALK, IGF1R和InsR,brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1,IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时,brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性,这一活性依赖于ATP竞争性,对野生型EGFR的影响较小[2]。 | |||||||||||
体内研究 | Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学:Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中,静脉注射3 mg/kg后,CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg;而口服10 mg/kg时,Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h, F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三突变移植瘤模型中,Brigatinib具有生长抑制作用,当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时,能在体内外增强功效[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞 |
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浓度 | -- | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 将细胞用抑制剂处理72小时,检测细胞生长情况,确定IC50值。 |
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动物实验 | 动物模型 | 雌性CD大鼠 |
剂量 | 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v) | |
给药处理 | p.o, i.v |
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数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2017, 15(1):106-114]
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] | PubMed: 37666482 |
Adaptive resistance to lorlatinib via EGFR signaling in ALK-rearranged lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):12] | PubMed: 36702855 |
Synthesis and Preclinical Evaluation of [Methylpiperazine-11C]brigatinib as a PET Tracer Targeting Both Mutated Epidermal Growth Factor Receptor and Anaplastic Lymphoma Kinase [ J Med Chem, 2023, 66(17):12130-12140] | PubMed: 37647220 |
Synthesis and Preclinical Evaluation of [Methylpiperazine-11C]brigatinib as a PET Tracer Targeting Both Mutated Epidermal Growth Factor Receptor and Anaplastic Lymphoma Kinase [ J Med Chem, 2023, 10.1021/acs.jmedchem.3c00722] | PubMed: 37647220 |
Tyrosine Kinase Inhibitors Target B Lymphocytes [ Biomolecules, 2023, 13(3)438] | PubMed: 36979373 |
Development of the nonreceptor tyrosine kinase FER-targeting PROTACs as a potential strategy for antagonizing ovarian cancer cell motility and invasiveness [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104825] | PubMed: 37196766 |
Discovery of HCD3514 as a potent EGFR inhibitor against C797S mutation in vitro and in vivo [ J Cancer, 2023, 14(1):152-162] | PubMed: 36605493 |
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304] | PubMed: none |
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717] | PubMed: 35852875 |
STAT3 inhibition suppresses adaptive survival of ALK-rearranged lung cancer cells through transcriptional modulation of apoptosis [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11] | PubMed: 35228642 |
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