Brimonidine Tartrate

目录号：S4266 批次号：S426602

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化学数据

化学结构式 别名 UK 1434 Tartrate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H16BrN5O6
分子量 442.22 CAS号 70359-46-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (198.99 mM)
Water 88 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一种高选择性的α-肾上腺素能受体激动剂，EC50为0.45 nM，用于治疗开角型青光眼或高眼压症。
靶点
α2a-adrenergic receptor [1]
0.45 nM(EC50)
体外研究

Brimonidine在剂量为0.5 毫克/千克和1 毫克/千克剂量时降低神经节细胞的进行性丧失分别达26％和15％。Brimonidine在眼压升高10天后防止神经节细胞的进一步损失。在衰减眼高血压视网膜中，Brimonidine增加GFAP的免疫反应。Brimonidine，而不是timolol，在眼内压（IOP）升高时使用可显著保护视网膜神经节细胞并阻止进一步的细胞损失。[1] Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中，使BDNF阳性的视网膜神经节细胞的数量从55％增加至166％。[2] 0.5％ Brimonidine，1滴之前，之后，或之前和之后的360度的氩激光小梁成形术显著降低的眼压发生率。[3]
体内研究

在成年大鼠中，Brimonidine（1 毫克/千克）可以显著保护高眼压诱导的视网膜神经节细胞死亡。[4] Brimonidine（0.0001%）导致约37％的视网膜神经节细胞（RGC）的损失，在成年Sprague-Dawley大鼠无显著神经保护作用。Brimonidine（0.001％或0.01％）导致视网膜神经节细胞（RGC）的存活率分别为76%或90％，在缺血成年SD大鼠中，0.1％Brimonidine完全阻止视网膜神经节细胞（RGC）死亡。[5]

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