BRL-15572 Dihydrochloride

目录号：S2677 批次号：S267701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H27ClN2O.2HCl
分子量 479.87 CAS号 193611-72-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (200.05 mM)
Ethanol 40 mg/mL (83.35 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
20mg/ml (41.68mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL66.67mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂，pKi为7.9，对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力，比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。
靶点
5-HT1D [1] 5-HT1A [1] 5-HT2B [1] 5-HT2A [1] 5-HT7 [1] View More
7.9(pKi) 7.7(pKi) 7.4(pKi) 6.6(pKi) 6.3(pKi)
体外研究 BRL-15572对h5-HT1D 受体表现出高亲和力和选择性。BRL-15572对h5-HT1D 的亲和力比对5-HT1B高60倍。BRL-15572与h5-HT1B和h5-HT1D 受体结合，pKB分别低于6 和7.1。在表达h5-HT1B 和 h5-HT1D受体的细胞系中，BRL-15572刺激[35S]GTP γ S结合，效能与对受体的结合亲和力对应。BRL-15572对5-HT1A，5-HT1B，5-HT1E，5-HT1F，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，5-HT6 和5-HT7表现出受体结合亲和力，pKi分别为7.7，6.1，5.2，6.0，6.6，7.4，6.2，5.9和6.3。在h5-HT1D细胞系，BRL-15572 (1 µM)改变5-HT浓度响应曲线，pKB为7.1。BRL-15572对人5-HT1A和5-HT2B受体具有适度的高亲和力。[1]在人心耳中，电诱发的氚溢值被5-HT以对BRL-15572 (300 nM；是h5-HT1D 受体Ki值的23倍)拮抗作用敏感的方式抑制。[2]5-HT对K+-诱发的谷氨酸盐溢流的抑制作用被h5-HT1D受体配体BRL-15572拮抗。BRL-15572 (1 μM)不能改变5-HT在自受体上调节 [3H]5-HT释放的作用。[3]选择性5-HT1D/1B受体拮抗剂BRL 15572 抑制激动剂L-694 247的作用。[4]
体内研究 在患有糖尿病且脑脊髓毁坏的大鼠体内，选择性5-HT1D受体拮抗剂BRL-15572 (2 mg/kg)给药不会改变迷走神经电刺激诱发的HR减少。L-694,247 (50 μg/kg)，一种选择性非啮齿动物5-HT1B 和 5-HT1D受体激动剂，与BRL-15572预处理后对迷走神经诱导的心动过缓没有明显的作用。[5]
特征 一种选择性5-HT1D/1B受体拮抗剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 表达 h5-HT1B 或 h5-HT1D 受体的 CHO 细胞
浓度 0 μM -10 μM
处理时间 30分钟
方法 [35S]GTPγS结合研究。在表达h5-HT1B或 h5-HT1D受体的CHO细胞中进行[35S]GTPγS结合研究。简而言之，来自1× 106细胞的细胞膜在包含GDP (10 µ M)的HEPES缓冲液(HEPES [20 mM]，MgCl2 [3 mM]，NaCl [100 mM]，抗坏血酸盐[0.2 mM])中，BRL-15572存在或不存在下于30°C下预培养30分钟。加入10 µL [35S]GTPγS (100 pM，试验浓度)起始反应，随后在30°C下进一步培养30分钟。非特异性结合通过在加入细胞之前加入未标记的GTPγS (10 µM)测定。使用Whatman GF/B级过滤器通过快速过滤停止反应，随后用冰预冷的HEPES缓冲液洗涤5次。放射性通过液体闪烁光谱测定。
动物实验 动物模型 患有糖尿病的雄性 Wistar大鼠
剂量 1 mg/kg，2 mg/kg
给药处理 通过静脉注射给药

BRL-15572 Dihydrochloride在文献中得到引用

VEGFR2 promotes central endothelial activation and the spread of pain in inflammatory arthritis [Beazley-Long N Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67] PubMed: 29548992
An In Vitro Model for Identifying Cardiac Side Effects of Anesthetics [Chang ACY Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757] PubMed: 30198930
Methamphetamine modulates the production of interleukin-6 and tumor necrosis factor-alpha via the cAMP/PKA/CREB signaling pathway in lipopolysaccharide-activated microglia [Wang B Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178] PubMed: 29414647
The role of PDE3B phosphorylation in the inhibition of lipolysis by insulin [DiPilato LM Mol Cell Biol, 2015, 35(16):2752-60] PubMed: 26031333
Rapamycin prevents strong phosphorylation of p53 on serine 46 and attenuates activation of the p53 pathway in A549 lung cancer cells exposed to actinomycin D [Krześniak M Mech Ageing Dev, 2014, 139:11-21] PubMed: 24915467

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