BRL-54443

目录号：S2852 批次号：S285201

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₄H₁₈N₂O

分子量

230.31

CAS号

57477-39-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

46 mg/mL (199.73 mM)

Ethanol

2 mg/mL (8.68 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W

30mg/ml (130.26mM)

以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BRL-54443是一种5-HT1E和5-HT1F受体激动剂，pK_i分别为8.7和9.25，对5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT1D受体具有弱的结合亲和力。

靶点

5-HT1F ^[1]	5-HT1E ^[1]	5-HT1A ^[1]	5-HT1D ^[1]	5-HT1B ^[1]
9.25(pKi)	8.7(pKi)	7.2(pKi)	7.2(pKi)	6.9(pKi)

体外研究

BRL54443对5-HT_2A受体具有可测量的亲和力。BRL 54443诱导收缩，−logEC50 为6.52。BRL 54443引起的收缩可能通过刺激5-HT5-HT_2A受体介导。^[2]

体内研究

相对于盐水，BRL54443诱导直接的剂量依赖性最大胃体积增加。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	膜制备和结合试验
激酶实验	测试一组5-HT受体激动剂和拮抗剂(样品)在5-HT_1F受体的结合亲和力。将h5-HT_1F-HEK 293细胞在Petri培养皿中培养，直到达到90%的融合。将细胞从平板上刮掉，悬浮在50 mM Tris–HCl缓冲液(pH 7.4)中。离心分离(23,500×g)后，将沉淀重新悬浮在5 mM Tris–HCl缓冲液(pH 7.4)中，用Ultra Turrax匀浆器均质化。细胞膜通过以18,000 ×g离心分离20分钟收集，重悬浮在50 mM Tris–HCl (pH 7.4)中，并储存在−80 °C。结合实验当天，将细胞膜解冻并均质化。蛋白质浓度使用Bradford蛋白试验测定，细胞膜在试验缓冲液中稀释到65 μg 蛋白质/mL (50 mM Tris–HCl，10 mM MgCl₂，1 mM EGTA 和10 μM优降宁，pH 7.4)。试验混合物(0.5 mL)包含0.4 mL细胞膜制剂和2 nM氚标记的5-HT (118 Ci/mmol)；为测定非特异性结合，加入1 μM sumatriptan。每个样品研究的15个混合物，包含不同浓度(10 μM–1 pM)的样品。然后将混合物在25 °C (避光)下培育60分钟。培育通过在Filtermate 96上快速过滤停止。结合放射性通过液体闪烁计数测定。数据通过抑制曲线生动地分析，推导IC50值。K_i值根据方程K_i =IC50/(1+(C/K_d))计算，C是[³H]5-HT (2 nM)的浓度，K_d是[³H]5-HT (2.61 nM)的平衡解离常数。
动物实验	动物模型	成年雄性猫
	剂量	3 μg/kg-30 mg/kg
	给药处理	s.c.

参考文献

BRL-54443在文献中得到引用

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572]	PubMed: none
Serotonin/HTR1E signaling blocks chronic stress-promoted progression of ovarian cancer [ Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965]	PubMed: 34093864

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