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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H12O5 |
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分子量 | 272.25 | CAS号 | 487-52-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 55 mg/mL (202.02 mM) | |
Ethanol | 55 mg/mL (202.02 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶,NF-κB,STAT3和EGFR活化。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Butein抑制了小鼠脾细胞中EGFR诱导的表皮生长因子的自磷酸化水平,并也能抑制表皮生长因子受体和p60 c-src,IC50为65 μM。抑制是竞争性对ATP和非竞争性对磷酸受体,聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸)6:3:1为EGF受体酪氨酸激酶。与此相反,Butein非显著性的抑制了丝氨酸-和苏氨酸-特异性蛋白激酶如PKC或PKA的活性。[1] Butein通过179位半胱氨酸残基直接抑制IκBα激酶β抑制核因子(NF)-κB和NF-κB的基因表达。[2] Butein(10μM)抑制了90%以上的iNOS和COX-2的表达,以及LPS刺激的RAW 264.7细胞的亚硝酸盐和TNF-α的产生。Butein(10μM)抑制LPS-诱导的DNA结合NF-κB活性,它是通过抑制抑制因子-κB的降解和ERK1 /2 MAP激酶的磷酸化,以及增加骨桥蛋白结合VB3受体。[3] Butein(20μM)治疗诱导的膀胱癌细胞BLS(M)从细长形态形态学变化到圆形上皮样细胞,伴有波形蛋白的下调,以及和未经处理的对照细胞相比获得的E-钙粘蛋白,表现间充质的逆转样表型。 Butein(20 μM)通过ERK1 / 2和NF-κB信号传导途径抑制BLS(M)的细胞的运动和侵袭能力,并恢复EMT样表型诱导的TNF-α。[4] 在HepG2细胞中,Butein以剂量依赖的方式抑制了STAT3的组成性活化,50 μM产生了最大的抑制,通过上游激酶的c-Src和JAK2的抑制作用介导。在SNU-387细胞中,Butein(50 μM)也可完全抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。Butein下调细胞周期蛋白D1和Bcl-2,Bcl-xL的,存活素和VEGF,STAT3活化的标志物的表达。Butein(50μM)显著提高阿霉素的细胞凋亡作用,阿霉素从18%到55%,紫杉醇从15%到42%。[5] Butein是作为对脂质和脂质过氧化反应一个强大的抗氧化剂。 Butein抑制大鼠脑匀浆中铁诱导的脂质过氧化作用,IC 50是3.3 μM。Butein是降低稳定自由基二苯基-2-苦基苯肼(DPPH)的有效α-生育酚,IC0.2是9.2 μM。Butein也抑制黄嘌呤氧化酶的活性,IC 50为5.9 μM。Butein食腐的过氧自由基从2,2 - 偶氮二(2 - 脒基丙烷)二盐酸盐(AAPH)在水相获得。此外,Butein以浓度依赖性的方式抑制人低密度脂蛋白(LDL)的铜催化氧化。Butein是铁和铜离子的螯合剂。[6] | |
体内研究 | 与玉米油处理过的对照组相比,Butein在2毫克/千克时诱导了显著的肝癌肿瘤生长抑制。在第22天首次治疗后尸检时,和对照组(8.46)相比,肿瘤生长在Butein治疗组中降低超过2倍(平均肿瘤相关负担,3.90),这和在肝癌肿瘤组织中降低的组成型磷酸化STAT3(9%和对照组的81%),Bcl-2水平(26%和对照组的96%),增加的caspase-3的水平(98%和对照组的21%)相关联。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人肝癌细胞HepG2细胞 |
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浓度 | ~50 μM | |
处理时间 | 1 天 | |
方法 | 将细胞(5×103/mL)一式三份孵育在96孔板中,在37℃条件下不同的时间间隔加入或不加入指定浓度的Butein。 此后,20微升的MTT溶液(5毫克/毫升在PBS中)加入到每个孔中。有2小时的孵育在37℃后,加入0.1 mL的裂解缓冲液(20%SDS,50%二甲基甲酰胺)溶液中加入,在37℃孵育过夜,然后在570 nm处的光密度是通过读板器测定 | |
动物实验 | 动物模型 | 人肝癌移植瘤HepG2细胞 |
剂量 | 2 毫克/千克 | |
给药处理 | 腹膜内注射,每周5个剂量,连续3周 |
ERα is a target for butein-induced growth suppression in breast cancer [ Am J Cancer Res, 2020, 10(11):3721-3736] | PubMed: 33294263 |
A STAT3-NFkB/DDIT3/CEBPβ axis modulates ALDH1A3 expression in chemoresistant cell subpopulations [ Oncotarget, 2015, 6(14):12637-53] | PubMed: 25868979 |
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