BX-795

目录号：S1274 批次号：S127401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₂₆IN₇O₂S
	分子量	591.47	CAS号	702675-74-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	118 mg/mL (199.5 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε，IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。

靶点

PDPK1 ^[1] (Cell-free assay)	c-Kit ^[1] (Cell-free assay)	CDK2/CyclinE ^[1] (Cell-free assay)	Chk1 ^[1] (Cell-free assay)
6 nM	320 nM	430 nM	510 nM

体外研究

BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。^[1]

激酶实验	蛋白激酶实验
加入[γ-³²P]ATP(1000 cpm/pmol)开始实验，终浓度为0.1 mM。使用GST-IRF3作为底物, BX795抑制反应在30^oC下进行30分钟，加入含40 mM EDTA,pH 为7.0的SDS终止反应，在100^oC下加热5分钟，通过SDS-PAGE分离, 然后通过放射自显影技术测定磷酸化的蛋白。通过感光成像分析进行量化处理。IκBα底物肽实验在30^oC下进行10分钟，使一部分反应物放到一张2×2-cm²浸泡在75 mM磷酸中的磷酸纤维素P81纸上，终止反应。在磷酸中冲洗6次，在丙酮中冲洗1次，烘干纸，计数。
细胞实验	细胞系	MDA-468, MDA-453, HCT-116, U87-MG
浓度	0.001-1 μM
处理时间	72小时
方法	细胞系包括MDA-468,MDA-453,HCT-116,U87-MG等按每孔1.5-3×10³个细胞接种在96孔板上，过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX795, 震荡处理。细胞温育72小时，加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。

参考文献

[4] Madavaraju K, et al. Antiviral Res. 2021 Oct;194:105145.

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by FEBS J, 2014, 281(17), 3816-27]

: 数据来源于[, 450-451, 182-95]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Thromb Haemost, 2018, 16(6):1211-1225]

: 数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 11(5):e0155052. ]

BX-795在文献中得到引用

TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9]	PubMed: 39304793
Merkel cell polyomavirus protein ALTO modulates TBK1 activity to support persistent infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170]	PubMed: 39074144
NDV inhibited IFN-β secretion through impeding CHCHD10-mediated mitochondrial fusion to promote viral proliferation [ Vet Microbiol, 2024, 290:109973]	PubMed: 38211361
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352]	PubMed: 37948180
Circadian regulator CLOCK promotes tumor angiogenesis in glioblastoma [ Cell Rep, 2023, 42(2):112127]	PubMed: 36795563
Tolerability, pharmacokinetics, and anti-herpetic activity of orally administered BX795 [ Biomed Pharmacother, 2023, 165:115056]	PubMed: 37406507
Tolerability, pharmacokinetics, and anti-herpetic activity of orally administered BX795 [ Biomed Pharmacother, 2023, 165:115056]	PubMed: 37406507
3-Phosphoinositide-dependent kinase 1 drives acquired resistance to osimertinib [ Commun Biol, 2023, 6(1):509]	PubMed: 37169941
AMIGO2 attenuates innate cisplatin sensitivity by suppression of GSDME-conferred pyroptosis in non-small cell lung cancer [ J Cell Mol Med, 2023, 27(16):2412-2423]	PubMed: 37438979
Protective effects of activated vitamin D receptor on radiation-induced intestinal injury [ J Cell Mol Med, 2023, 27(2):246-258]	PubMed: 36579449

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