Alpelisib (BYL719)

目录号：S2814 批次号：S281407

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H22F3N5O2S
分子量 441.47 CAS号 1217486-61-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.4mg/ml (9.97mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL88mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。
靶点
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
5 nM
体外研究

BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。[1]
体内研究

BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Br J Haematol, 2014, 165(1), 89-101]

, Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):637-648

Alpelisib (BYL719)在文献中得到引用

Targeting PI3K inhibitor resistance in breast cancer with metabolic drugs [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92] PubMed: 40113784
Circulating tumor cell plasticity determines breast cancer therapy resistance via neuregulin 1-HER3 signaling [ Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85] PubMed: 39753722
Oncogenic PIK3CA corrupts growth factor signaling specificity [ Mol Syst Biol, 2025, 21(2):126-157] PubMed: 39706867
Role of the PI3K/AKT signaling pathway in the cellular response to Tumor Treating Fields (TTFields) [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):210] PubMed: 40148314
Intratumor heterogeneity in KRAS signaling shapes treatment resistance [ iScience, 2025, 28(2):111662] PubMed: 39898020
Evaluation of co‑inhibition of ErbB family kinases and PI3K for HPV‑negative head and neck squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2025, 53(3)38] PubMed: 39886949
Effects of alpelisib treatment on murine Pten-deficient lipomas [ Adipocyte, 2025, 14(1):2468275] PubMed: 39962643
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
A class I PI3K signalling network regulates primary cilia disassembly in normal physiology and disease [ Nat Commun, 2024, 15(1):7181] PubMed: 39168978
Combined inhibition of KRASG12C and mTORC1 kinase is synergistic in non-small cell lung cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):6076] PubMed: 39025835

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