C188-9

目录号：S8605 批次号：S860504

化学数据

	别名	TTI 101	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₂₁NO₅S
	分子量	471.52	CAS号	432001-19-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	94 mg/mL (199.35 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (6.36 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

C188-9 (TTI 101)是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。

靶点

STAT3 ^[1]
(Cell-free)

4.7 nM(Kd)

体外研究

C188-9是STAT3的小分子抑制剂，靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点，Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶^[1]。

体内研究

携带有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠经C188-9给药后，C188-9可抑制肿瘤生长。C188-9在小鼠中耐受性良好，具有较好的口服生物利用度，给药后集中于肿瘤组织^[2]。

细胞实验	细胞系	UM-SCC-17B细胞
浓度	0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
处理时间	24 h
方法	将不同浓度的C188或C188-9（0/0.1/0.3/1/3/10/30μM）于UM-SCC-17B细胞共孵育，处理24小时。
动物实验	动物模型	雌性CD2F1小鼠，皮下注射等基因C26肿瘤细胞
剂量	12.5 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cells, 2018, 7(8)]

C188-9在文献中得到引用

Involvement of STAT3 activation in ameliorating all-trans-retinal-induced ferroptosis in photoreceptor-derived 661W cells in vitro [ Exp Eye Res, 2025, 253:110280]	PubMed: 39947311
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395]	PubMed: 39841821
Macrophage biomimetic nanoparticle-targeted functional extracellular vesicle micro-RNAs revealed via multiomics analysis alleviate sepsis-induced acute lung injury [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):362]	PubMed: 38910259
IL-27 disturbs lipid metabolism and restrains mitochondrial activity to inhibit γδ T17 cell-mediated skin inflammation [ Cell Death Dis, 2024, 15(7):491]	PubMed: 38982043
Induction of SUSD2 by STAT3 Activation Is Associated with Tumor Recurrence in HER2-Positive Breast Cancer [ Cells, 2024, 14(1)19]	PubMed: 39791720
Efficacy of nintedanib as a host-directed therapy candidate in the treatment of tuberculosis [ J Antimicrob Chemother, 2024, dkae429]	PubMed: 39656809
The pro-inflammatory cytokines IL-1β and IL-6 promote upregulation of the ST6GAL1 sialyltransferase in pancreatic cancer cells [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02253-1]	PubMed: 39260693
EBV + B cell-derived exosomes promote EBV-associated T/NK-cell lymphoproliferative disease immune evasion by STAT3/IL-10/PD-L1 pathway [ Immunol Res, 2024, 10.1007/s12026-024-09531-3]	PubMed: 39164446
Targeting FLT3-TAZ signaling to suppress drug resistance in blast phase chronic myeloid leukemia [ Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4]	PubMed: 37932786
FGF19-Induced Inflammatory CAF Promoted Neutrophil Extracellular Trap Formation in the Liver Metastasis of Colorectal Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613]	PubMed: 37345586

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