C646

目录号：S7152 批次号：S715203

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H19N3O6
分子量 445.42 CAS号 328968-36-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 23 mg/mL (51.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
靶点
p300/CBP [1]
(Cell-free assay)
400 nM(Ki)
体外研究 C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。[1]C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。[2]C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。[3]
体内研究 弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。[4]C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 放射性检测
使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20 mM HEPES (pH 7.9)中进行，包含5 mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100μM H4-15, 和 5 nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂，DMSO 浓度保持不变(<5%)。反应在30°C 下温育10分钟, 然后加入1:1 12C-acetyl-CoA 和 14C-acetyl-CoA 的混合物到 20 mM，开始反应。在30°C下进行10分钟后，使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶，洗涤，干燥，暴露于PhosphorImager板上，对产生的Ac-H4-15进行量化，得到IC50值。
细胞实验 细胞系 C3H10T1/2
浓度 ~25 μM
处理时间 1 到3小时
方法 在小鼠细胞中测定组蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纤维细胞在含10% FCS的DMEM 培养基中 在37°C下含6% CO2的环境中生长。铺满培养物在含0.5% FCS 的DMEM 培养基中静置18-20小时，然后再处理。使用如下化合物处理细胞：TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM)。使用如下浓度的抗体: 总H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗体内部产生。通过酸提取从细胞中分离组蛋白，经SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，并通过免疫印迹分析。
动物实验 动物模型 小鼠
剂量 每种情况下2×0.75 μl 注射体积, 1.5 μg, 处理 超过2分钟
给药处理 注入 ILPFC

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:24838.]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6(31):31767-79.]

数据来源于[Data independently produced by , , Front Neurosci, 2018, doi:10.3389/fnins.2018.00341]

数据来源于[Data independently produced by , , Biol Reprod, 2015, 93(1): 13]

C646在文献中得到引用

Musashi-2 potentiates colorectal cancer immune infiltration by regulating the post-translational modifications of HMGB1 to promote DCs maturation and migration [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):117] PubMed: 38347600
LINC00355 promotes gastric carcinogenesis by scaffolding p300 to activate CDC42 transcription and enhancing HNRNPA2B1 to stabilize CDC42 mRNA dependent on m6A [ Mol Carcinog, 2024, 63(3):430-447] PubMed: 37983727
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432] PubMed: 38464226
METTL14 Promotes Lipid Metabolism Reprogramming and Sustains Nasopharyngeal Carcinoma Progression via Enhancing m6A Modification of ANKRD22 mRNA [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3834927/v1] PubMed: none
Noncanonical CDK4 signaling rescues diabetes in a mouse model by promoting β cell differentiation [ J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490] PubMed: 37712417
Hepatocyte HSPA12A inhibits macrophage chemotaxis and activation to attenuate liver ischemia/reperfusion injury via suppressing glycolysis-mediated HMGB1 lactylation and secretion of hepatocytes [ Theranostics, 2023, 13(11):3856-3871] PubMed: 37441587
Noncanonical CDK4 signaling rescues diabetes in a mouse model by promoting β cell differentiation [ J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490] PubMed: 37712417
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Lactate promotes myogenesis via activating H3K9 lactylation-dependent up-regulation of Neu2 expression [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363] PubMed: 37919243
A regulatory circuit comprising the CBP and SIRT7 regulates FAM134B-mediated ER-phagy [ J Cell Biol, 2023, 222(5)e202201068] PubMed: 37043189

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