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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H27N3O5S2 |
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分子量 | 489.61 | CAS号 | 300802-28-2 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 97 mg/mL (198.11 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 | |
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靶点 |
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体外研究 | CA3可强有效地抑制食管腺癌细胞生长。CA3抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡、减少肿瘤球的形成以及ALDH1+细胞群体数量。在293T细胞中,CA3特别地抑制Tead/YAP1转录活性,但对其他转录因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1没有抑制活性。在耐辐射的食管腺癌细胞中,CA3优先抑制其癌症干细胞属性[1]。 |
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体内研究 | 在移植瘤模型中,CA3可发挥强有效的抗肿瘤活性,而不具有明显毒性作用[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | SKGT-4 和 JHESO 细胞 |
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浓度 | 0.5 和 1 μmol/L | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | 将SKGT-4和JHESO细胞(1 × 105 cells/孔)接种于6孔板中,培养于DMEM培养基中,培养24小时,使细胞附着。然后用0.1% DMSO或不同浓度的CA3对细胞进行处理,处理48小时。收集细胞,用甲醇进行固定后洗涤、处理以RNase A,用碘化丙啶对DNA染色,然后进行流式分析。 |
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动物实验 | 动物模型 | A JHESO xenograft model of esophageal adenocarcinoma |
剂量 | 1 mg/kg/mouse | |
给药处理 | i.p. |
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] | PubMed: 40143326 |
SHP1 and its downstream p38/SP1/PI3K/YAP/Notch-1 signaling in trophoblast cells suppressed the progression of Preeclampsia via inhibiting proliferation of SMCs [ Sci Rep, 2025, 15(1):16205] | PubMed: 40346122 |
GPRC5A promotes lung colonization of esophageal squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):9950] | PubMed: 39550386 |
Hippo-signaling-controlled MHC class I antigen processing and presentation pathway potentiates antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, 43(4):114003] | PubMed: 38527062 |
The Hippo pathway terminal effector TAZ/WWTR1 mediates oxaliplatin sensitivity in p53 proficient colon cancer cells [ BMC Cancer, 2024, 24(1):587] | PubMed: 38741073 |
The Hippo pathway terminal effector TAZ/WWTR1 mediates oxaliplatin sensitivity in p53 proficient colon cancer cells [ BMC Cancer, 2024, 24(1):587] | PubMed: 38741073 |
YAP-TEAD inhibition is associated with upregulation of an androgen receptor mediated transcription program providing therapeutic escape [ FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901] | PubMed: 39300603 |
EDA Fibronectin Microarchitecture and YAP Translocation During Wound Closure [ bioRxiv, 2024, 2024.09.23.614581] | PubMed: 39386582 |
Microglia replacement by ER-Hoxb8 conditionally immortalized macrophages provides insight into Aicardi-Goutières Syndrome neuropathology [ bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629] | PubMed: 39345609 |
Broad-spectrum kinome profiling identifies CDK6 upregulation as a driver of lenvatinib resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):6699] | PubMed: 37872167 |
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