Cabotegravir (GSK1265744)

目录号：S7766 批次号：S776606

化学数据

	别名	GSK744, S/GSK1265744	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₇F₂N₃O₅
	分子量	405.35	CAS号	1051375-10-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	20 mg/mL (49.34 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。

靶点

HIV integrase ^[1]

体外研究

GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM。^[1]

体内研究

GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外链转移测定
激酶实验	GSK1265744的抑制浓度在链转移试验中使用重组HIV IN测量。整合酶与生物素化供体DNA-链霉亲和素包被的SPA珠复合物，通过培养2 μM纯化的重组整合酶与0.66 μM生物素化供体DNA–4 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25 mM MOPS钠，pH 7.2，23 mM NaCl，和10 mM MgCl₂在37℃下培养5分钟形成。这些珠子被离心，并与稀释的INSTIs在37°C下预培养60分钟。接下来，[³H]标记的靶DNA底物加入到终浓度为7 nM的底物中，链转移反应在37°C下培养25到45分钟，这允许链转移中供体DNA到放射性标记的靶DNA线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁板阅读器读取。
细胞实验	细胞系	人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4)
	浓度	~20 μM
	处理时间	--
	方法	体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量。
动物实验	动物模型	恒河猴
	剂量	50 mg/kg
	给药处理	--

参考文献

Cabotegravir (GSK1265744)在文献中得到引用

Interactive effects of morphine and the HIV integrase inhibitor, cabotegravir, in male and female mice [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117925]	PubMed: 39999644
An effective two-stage NMBzA-induced rat esophageal tumor model revealing that the FAT-Hippo-YAP1 axis drives the progression of ESCC [ Cancer Lett, 2024, 588:216813]	PubMed: 38499266
Ultra-long-acting in-situ forming implants with cabotegravir protect female macaques against rectal SHIV infection [ Nat Commun, 2023, 14(1):708]	PubMed: 36759645
Dose-Ranging Plasma and Genital Tissue Pharmacokinetics and Biodegradation of Ultra-Long-Acting Cabotegravir In Situ Forming Implant [ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487]	PubMed: 37242729
Dose-Ranging Plasma and Genital Tissue Pharmacokinetics and Biodegradation of Ultra-Long-Acting Cabotegravir In Situ Forming Implant [ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487]	PubMed: 37242729
Long-Acting Technologies for Prevention of HIV and Unplanned Pregnancy [ ProQuest, 2023, 30314559]	PubMed: none
Virus-Mimicking Polymer Nanoparticles Targeting CD169+ Macrophages as Long-Acting Nanocarriers for Combination Antiretrovirals [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c17415]	PubMed: 34995059
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498]	PubMed: 35061879
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723]	PubMed: 36016345
Drug Interactions in Lenacapavir-Based Long-Acting Antiviral Combinations [ Viruses, 2022, 14(6)1202]	PubMed: 35746673

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。