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别名 | XL184 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28H24FN3O5.C4H6O5 |
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分子量 | 635.59 | CAS号 | 1140909-48-3 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (157.33 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Cabozantinib对RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性,IC50分别为124 nM和234 nM,并且对FGFR1具有微弱的活性,IC50为5.294 μM。[1] Cabozantinib在低浓度(0.1-0.5 μM)下足以显著抑制MPNST细胞中组成型和诱导型Met磷酸化的产生和其所得的下游信号,并且抑制HGF-诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。在细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞中(HUVECs),Cabozantinib也会显著抑制Met和VEGFR2 磷酸化作用。虽然Cabozantinib在0.1 μM下对MPNST细胞生长没有显著的作用,但是在5-10 μM下显著抑制MPNST细胞生长。[2] | |||||||||||
体内研究 | 患有自发性胰岛肿瘤的RIP-Tag2小鼠体内,Cabozantinib以30 mg/kg的剂量治疗破坏83%的肿瘤血管,减少周皮细胞和空的基底膜套,引起广泛的瘤内缺氧和大量癌细胞凋亡,并且在药物戒断后肿瘤血管重新生长,与XL999相比,更显著地阻断VEGFR,而不阻断c-Met,导致血管分布仅减少43%,表明VEGFR的并发抑制和其它功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)放大了血管生成的抑制作用。Cabozantinib也会减少原发性肿瘤的侵袭,并减少转移。[1] 在SCID 小鼠中,Cabozantinib在30 mg/kg/day下显著废除人MPNST异种移植物的生长和转移。[2] Cabozantinib给药剂量依赖性抑制肿瘤在乳腺癌,肺癌,以及神经胶质瘤肿瘤模型中的生长,这与减少的肿瘤和内皮细胞增殖以及增加的细胞凋亡相关。在负荷MDA-MB-231肿瘤的小鼠和C6肿瘤的大鼠体内,Cabozantinib分别以100 mg/kg和10 mg/kg单剂量口服给药足以诱导持续的肿瘤生长抑制。[3] |
细胞实验 | 细胞系 | ST88-14,STS26T,和 MPNST724 |
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浓度 | 溶解于DMSO,终浓度为~10 μM | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | 细胞在各种浓度的Cabozantinib下暴露48小时。细胞生长通过MTS试验使用CellTiter96含水非放射性细胞增殖测定试剂盒测定。吸光度在490 nm波长下测量,处理细胞的吸光值表示为未处理细胞吸光度的百分比。 | |
动物实验 | 动物模型 | RIP-Tag2转基因小鼠,以伴随自发性胰岛肿瘤的C57BL/6亚系为本底 |
剂量 | ~60 mg/kg | |
给药处理 | 口服强饲 |
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数据来源于[, 4(7), 816-27]
数据来源于[, 5, e1471]
数据来源于[, 10.1111/liv.12524]
数据来源于[Data independently produced by Mol Imaging, 2014, 10.2310/7290.2014.00026]
A subset of VEGFR-TKIs activates AMPK in LKB1-mutant lung cancer [ Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662] | PubMed: 36459496 |
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277306] | PubMed: 36730269 |
Rapid Profiling of Tumor-Immune Interaction Using Acoustically Assembled Patient-Derived Cell Clusters [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478] | PubMed: 35611994 |
CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] | PubMed: 35074756 |
Targeting PEA3 transcription factors to mitigate small cell lung cancer progression [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02558-6] | PubMed: 36509998 |
Plasma extracellular vesicle long RNA profiles in the diagnosis and prediction of treatment response for breast cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(7)1683] | PubMed: 35406455 |
MET Exon 14 Splice-Site Mutations Preferentially Activate KRAS Signaling to Drive Tumourigenesis [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1378] | PubMed: 35326531 |
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
Sprouting Angiogenesis in Human Pituitary Adenomas [ Front Oncol, 2022, 12:875219] | PubMed: 35600354 |
Blockade of CD47 enhances the antitumor effect of macrophages in renal cell carcinoma through trogocytosis [ Sci Rep, 2022, 12(1):12546] | PubMed: 35869130 |
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