Calpeptin

目录号:S7396 批次号:S739603

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H30N2O4

分子量 362.46 CAS号 117591-20-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Calpeptin 是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。
靶点
Calpain II (porcine kidney) [1] Calpain I (human platelets) [1] Calpain I (porcine erythrocytes) [1] Papainb [1]
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
体外研究 Calpeptin在凝血酶,离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。 [1]在分化的PC12细胞中,Calpeptin通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长。[2]在大鼠视网膜神经节细胞中,Calpeptin减弱细胞凋亡,维持正常的全细胞膜电位,从而提供功能性神经保护作用。[3]
体内研究 在猫科动物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中,calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻断calpain和caspase-3的激活与其底物的裂解,以及心肌细胞的程序性死亡。[4]在大鼠局部脑缺血再灌注模型中,Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达减少海马CA1区的神经元细胞凋亡。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶试验
来自猪的钙蛋白酶I 和 II的活性使用0.4%酪蛋白作为底物,在50 mM 咪唑盐酸(pH 7.2),5 mM 半胱氨酸和1 mM CaCl2中进行测定。在30℃下培养30分钟后,加入三氯乙酸停止反应,滤液中的酸溶性产品在950nm下测量。钙蛋白酶的一个单元定义为750 nm下吸光度增加1.0时酶的数量。血小板钙蛋白酶的活性使用0.5%酪蛋白作为底物,在100 mM 咪唑盐酸 (pH 6.9),50 mM KCI,1 mM DTT和2 mM CaCl2中进行测定。反应通过加入0.11M CCI3COOH,0.22 M CH3COONa 和 0.33 M CH3COOH的混合物,在25℃下20分钟后被终止。该酸溶性产物使用荧光胺测定。一个单元的血小板钙蛋白酶活性定义为每小时释放1 μmol与亮氨酸等量的α-氨基组的酶的数量。对于木瓜蛋白酶的测定,胰蛋白酶和糜蛋白酶使用酪蛋白作为底物测量。35℃下培养20分钟后,加入5%三氯乙酸停止反应。酸溶性产物在280 nm下的吸光度相对于空白对照进行读取。一单元木瓜蛋白酶活性在pH 6.2,25°C下每分钟水解1 μmol N2-苯甲酰基-L-精氨酸乙酯 (BAEE)。凝血酶的酰胺分解活性使用S-2238测量。血浆中凝血酶对纤维蛋白原的酶活性使用Clotek通过目测凝固时间测定。
动物实验 动物模型 猫的右心室(RV) PO (RVPO)模型
剂量 0.6 mg/kg
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2017, 37(6):3651-3659]

Calpeptin在文献中得到引用

Defined extracellular matrix compositions support stiffness-insensitive cell spreading and adhesion signaling [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120] PubMed: 37844244
Defined extracellular matrix compositions support stiffness-insensitive cell spreading and adhesion signaling [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120] PubMed: 37844244
The mechanosensitive TRPV2 calcium channel promotes human melanoma invasiveness and metastatic potential [ EMBO Rep, 2023, e55069.] PubMed: 36744297
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Polysaccharides from Polygonatum cyrtonema Hua Reduce Depression-Like Behavior in Mice by Inhibiting Oxidative Stress-Calpain-1-NLRP3 Signaling Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2566917] PubMed: 35498131
Calpain-1: a Novel Antiviral Host Factor Identified in Porcine Small Intestinal Mucus [ mBio, 2022, 13(5):e0035822] PubMed: 36102516
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Berberine alleviates liver fibrosis through inducing ferrous redox to activate ROS-mediated hepatic stellate cells ferroptosis [ Cell Death Discov, 2021, 7(1):374] PubMed: 34864819
Xanthohumol Is a Potent Pan-Inhibitor of Coronaviruses Targeting Main Protease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134] PubMed: 34830015
Caspase-mediated cleavage of miRNA processing proteins Drosha, DGCR8, Dicer, and TRBP2 in heat-shocked cells and its inhibition by HSP70 overexpression [ Cell Stress Chaperones, 2021, 10.1007/s12192-021-01242-0] PubMed: 34719748

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