Camostat Mesilate

目录号：S2874 批次号：S287402

打印

化学数据

化学结构式 别名 FOY-305, FOY-S980 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22N4O5.CH4O3S
分子量 494.52 CAS号 59721-29-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (200.19 mM)
Water 20 mg/mL (40.44 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
靶点
epithelial sodium channel (ENaC) [1]
50 nM
体外研究 Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减，加入过量胰蛋白酶时可逆。[1] Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生，并降低TGF-beta的活性，这阻断了体外HSCs的活化。[2] Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中，Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。[3] Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。[4]
体内研究 Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。[1]在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。[2] Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。[4]在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
将酶稀释为合适的活性缓冲液(前列腺蛋白，蛋白裂解酶，和胰蛋白酶:15 mM HEPES，pH 7.4，25 mM NaCl，和0.5% CHAPS；弗林蛋白酶: 15 mM HEPES，pH 7.6，25 mM NaCl，1 mM CaCl2，1 mM β-巯基乙醇，和0.5% CHAPS；HNE: 15 mM HEPES，pH 7.6，150 mM NaCl，和0.75% CHAPS)，加入化合物溶液，在室温下培育20分钟。混合荧光底物和活性缓冲液，培育20分钟后，加入到酶/化合物溶液。荧光发射在Gemini酶标仪上，37°C下定量。激发波长为380 nm，发射波长为450 nm，界限为435 nm。Ki值通过使用BioKin PlateKi分析进程曲线测定。
动物实验 动物模型 雄性 Wistar 大鼠
剂量 2 mg/g
给药处理 通过饮食给药

Camostat Mesilate在文献中得到引用

Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
Nafamostat mesylate as a broad-spectrum candidate for the treatment of flavivirus infections by targeting envelope proteins [ Antiviral Res, 2022, 202:105325] PubMed: 35460703
Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin Inhibits Cell Entry of SARS-CoV-2 by Suppressing the Proteolytic Activity of Cathepsin L [ Front Microbiol, 2022, 13:884034] PubMed: 35572668
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Synergistic drug combinations designed to fully suppress SARS-CoV-2 in the lung of COVID-19 patients [ PLoS One, 2022, 17(11):e0276751] PubMed: 36355808
Distinct mechanisms for TMPRSS2 expression explain organ-specific inhibition of SARS-CoV-2 infection by enzalutamide [ Nat Commun, 2021, 12(1):866] PubMed: 33558541
Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor, Apabetalone (RVX-208), Reduces ACE2 Expression and Attenuates SARS-Cov-2 Infection In Vitro [ Biomedicines, 2021, 9(4)437] PubMed: 33919584
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960] PubMed: 33821268
TMPRSS2 and TMPRSS4 Promote SARS-CoV-2 Infection of Human Small Intestinal Enterocytes [ Sci Immunol, 2020, 13;5(47):eabc3582] PubMed: 32404436
Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。