Carvedilol

目录号：S1831 批次号：S183103

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化学数据

化学结构式 别名 BM-14190, SKF 105517 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H26N2O4
分子量 406.47 CAS号 72956-09-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 4.050mg/ml (9.96mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL81mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.400mg/ml (0.98mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一种非选择性β/α-1受体抑制剂，用于治疗充血性心力衰竭和高血压。
靶点
α1-adrenergic receptor [1] β1-adrenergic receptor [1]
体外研究 Carvedilol迅速抑制Fe(++)起始的脂质过氧化，根据硫代巴比土酸反应物质(TBARS)进行测量，在大鼠脑匀浆中IC50为8.1 mM。Carvedilol防止Fe(++)诱导的α-生育酚消耗，在大鼠脑匀浆中IC50为17.6 mM。Carvedilol剂量依赖性减少DMPO-OH信号强度，IC50为25 mM。[1]表达β2肾上腺素能受体(β2AR)的HEK-293细胞中，Carvedilol对受激的G(s)-依赖性腺苷酸环化酶具有逆转作用，但是在先前有记载的G蛋白耦合的受体激酶位点，会刺激受体胞质尾区的磷酸化作用。[2]在培养的人肺动脉血管平滑肌细胞中，Carvedilol (0.1-10 mM)浓度依赖性抑制血小板衍生的生长因子，表皮生长因子，凝血酶，和血清刺激的有丝分裂发生， IC50值范围为0.3 mM-2.0 mM。Carvedilol也会对血小板衍生的生长因子诱导的血管平滑肌细胞迁移产生浓度依赖性抑制，IC50值为3 mM。[3] Carvedilol降低心肌细胞中细胞内空泡化的程度，并防止阿霉素对心脏和肝脏中线粒体呼吸的抑制作用。Carvedilol也会防止线粒体中Ca(2+)负荷量的减少，和阿霉素引起的心脏线粒体中呼吸复合物的抑制。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Carvedilol在文献中得到引用

Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] PubMed: 38906512
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Carvedilol Phenocopies PGC-1α Overexpression to Alleviate Oxidative Stress, Mitochondrial Dysfunction and Prevent Doxorubicin-Induced Toxicity in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585] PubMed: 37627583
Carvedilol Phenocopies PGC-1α Overexpression to Alleviate Oxidative Stress, Mitochondrial Dysfunction and Prevent Doxorubicin-Induced Toxicity in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585] PubMed: 37627583
The novel anti-colitic effect of β-adrenergic receptors via modulation of PS1/BACE-1/Aβ axis and NOTCH signaling in an ulcerative colitis model [ Front Pharmacol, 2022, 13:1008085] PubMed: 36386153
Screening of GPCR drugs for repurposing in breast cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:1049640] PubMed: 36561339
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Allium cepa Linn. bulb on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [ Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427] PubMed: 27920825
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Garcinia indica Linn. fruit rinds on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [ Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96] PubMed: 26752987
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Garcinia indica Linn. fruit rinds on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [Patel KJ, et al. Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96] PubMed: 26752987

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