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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H23N5O2 |
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分子量 | 413.47 | CAS号 | 1542705-92-9 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (200.74 mM) | ||||||||
Ethanol | 83 mg/mL (200.74 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在A549细胞,CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累,以及p62的减少,并杀死肿瘤细胞,IC50 为680 nM。[1] | ||
体内研究 | 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中,CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中,CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。[1] |
激酶实验 | ATPase试验 | |
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化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行,每行作为单一稀释系列,每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中,加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封,在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释,ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | A549细胞 |
浓度 | ~40.0 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色,透明底,组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后,将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。 | |
动物实验 | 动物模型 | 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 |
剂量 | 75 mg/kg, qd | |
给药处理 | p.o. |
数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2018, 78(14):3809-3822]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Oncol, 2016, 10(10):1559-1574]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Proteomics, 2018, 17(7):1295-1307]
hnRNPA2B1 represses the disassembly of arsenite-induced stress granules and is essential for male fertility [ Cell Rep, 2024, 43(2):113769] | PubMed: 38363675 |
Targeting VCP potentiates immune checkpoint therapy for colorectal cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113318] | PubMed: 37865914 |
The FAM104 proteins VCF1/2 promote the nuclear localization of p97/VCP [ Elife, 2023, 12e92409] | PubMed: 37713320 |
The generation of detergent-insoluble clipped fragments from an ERAD substrate in mammalian cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):21508] | PubMed: 38057493 |
Quantitative measurement of the requirement of diverse protein degradation pathways in MHC class I peptide presentation [ Sci Adv, 2023, 9(25):eade7890] | PubMed: 37352349 |
VCP/p97, a pleiotropic protein regulator of the DNA damage response and proteostasis, is a potential therapeutic target in KRAS-mutant pancreatic cancer [ Genes Cancer, 2023, 14:30-49] | PubMed: 36923647 |
The ubiquitin-dependent ATPase p97 removes cytotoxic trapped PARP1 from chromatin [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):62-73] | PubMed: 35013556 |
The ubiquitin-dependent ATPase p97 removes cytotoxic trapped PARP1 from chromatin [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):62-73] | PubMed: 35013556 |
TOLLIP-mediated autophagic degradation pathway links the VCP-TMEM63A-DERL1 signaling axis to triple-negative breast cancer progression [ Autophagy, 2022, 1-17] | PubMed: 35920704 |
A drug repurposing strategy for overcoming human multiple myeloma resistance to standard-of-care treatment [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):203] | PubMed: 35246527 |
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