CB-5083

目录号：S8101 批次号：S810104

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H23N5O2
分子量 413.47 CAS号 1542705-92-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (200.74 mM)
Ethanol 83 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.15mg/ml (10.04mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL83mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.35mg/ml (0.85mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1。
靶点
p97 AAA ATPase [1]
(Cell-free assay)
11 nM
体外研究 在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。[1]
体内研究 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ATPase试验
化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行，每行作为单一稀释系列，每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中，加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封，在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释，ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。
细胞实验 细胞系 A549细胞
浓度 ~40.0 μM
处理时间 72小时
方法 A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色，透明底，组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后，将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。
动物实验 动物模型 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠
剂量 75 mg/kg, qd
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2018, 78(14):3809-3822]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Oncol, 2016, 10(10):1559-1574]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Proteomics, 2018, 17(7):1295-1307]

CB-5083在文献中得到引用

Localized K63 Ubiquitin Signaling Is Regulated by VCP/p97 During Oxidative Stress [ Mol Cell Proteomics, 2025, 24(3):100920] PubMed: 39880084
Pharmacological Modulation of the Unfolded Protein Response as a Therapeutic Approach in Cutaneous T-Cell Lymphoma [ Biomolecules, 2025, 15(1)76] PubMed: 39858470
TEX264 drives selective autophagy of DNA lesions to promote DNA repair and cell survival [ Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26] PubMed: 39265577
Endogenous aldehyde-induced DNA-protein crosslinks are resolved by transcription-coupled repair [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01401-2] PubMed: 38600234
EMC3 regulates trafficking and pulmonary toxicity of the SFTPCI73T mutation associated with interstitial lung disease [ J Clin Invest, 2024, e173861] PubMed: 39405113
Alternating binding and p97-mediated dissociation of SDS22 and I3 recycles active PP1 between holophosphatases [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(36):e2408787121] PubMed: 39207734
hnRNPA2B1 represses the disassembly of arsenite-induced stress granules and is essential for male fertility [ Cell Rep, 2024, 43(2):113769] PubMed: 38363675
Topology surveillance of the lanosterol demethylase CYP51A1 by signal peptide peptidase [ J Cell Sci, 2024, 137(23)jcs262333] PubMed: 39513424
The p97-UBXD8 complex maintains peroxisome abundance by suppressing pexophagy [ bioRxiv, 2024, 2024.09.24.614749] PubMed: 39386596
USP37 prevents unscheduled replisome unloading through MCM complex deubiquitination [ bioRxiv, 2024, 2024.09.03.610997] PubMed: 39282338

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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